发明名称 CLORHIDRATO DE 6-HIDROXIFENIL)-3-(4-(PIPERIDINOETOXI) BENZOIL)BENZO(B)TIOFENO
摘要 CLORHIDRATO DE 6-HIDROXIFENIL)-3-[4-(PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO[B]TIOFENO. LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A UNA NUEVA FORMA CRISTALINA, NO SOLVATADA DE CLORHIDRATO DE 6-HIDROXI-2-(4-HIDROXIFENIL)-3-[4-2(PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO[B]TIOFENO, QUE ESTA SUSTANCIALMENTE LIBRE DE CLOROBENCENO Y DE IMPUREZAS ORGANOALUMINICAS O SALES DE ALUMINIO; ASI COMO TAMBIEN SUSTANCIALMENTE LIBRE DE OLOR, POR LO QUE ES PARTICULARMENTE UTIL PARA SU USO EN LA FABRICACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. EN EL NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SE USAN CATALIZADORES DE BORO, EN LA ETAPA DE ACILACION DE UN 6-ALCOXI-2-ALCOXIFENIL-BENZOTIOFENO. A DICHA ETAPA DE ACILACION LE SUCEDE UNA ETAPA DE DESALQUILACION DE LOS GRUPOS FENOLICOS, AISLANDOSE UN SOLVATO CRISTALINO DE LA FORMULA I. EL SOLVATO CRISTALINO DEL COMPUESTO DE FORMULA I SE HACE REACCIONAR, EN METANOL, O EN UNA MEZCLA DE METANOL Y AGUA, CON UNA BASE; Y FINALMENTE SE EXTRAE COMO UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO ALIFATICO EN FORMA DE BASE LIBRE EL COMPUESTO CRISTALINO NO SOLVATADO, O BIEN, SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO PARA OBTENER EL CLORHIDRATO DEL COMPUESTO CRISTALINO NO SOLVATADO.
申请公布号 ES2109882(B1) 申请公布日期 1998.08.16
申请号 ES19950001774 申请日期 1995.09.13
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 SMITH LABELL ELIZABET;LUKE WAYNE DOUGLAS;MCGILL III JOHN MCNEILL;MILLER RANDAL SCOT
分类号 C07D409/12;A61K31/38;A61K31/381;A61K31/4433;A61K31/445;A61K31/4535;A61P5/24;A61P15/18;A61P43/00;C07D333/56;C07D409/10;(IPC1-7):C07D333/56 主分类号 C07D409/12
代理机构 代理人
主权项
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