| 主权项 |
1.种式(1)之 诺酮衍生物或其:(1)其中A为C1-6伸烷 基,R为氢原子、卤原子或C1-6烷氧基,R1与R2为相同 或 相异者,且分别为可具有选自羟基、C1-6烷氧基、 苯基- C1-6烷氧基及C1-6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基;可 具 有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基及C2-6烷醯氧 基中之 取代基之C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基及C3-8环 烷 基中之取代基之胺基,R3为氢原子、C1-6烷基、C2-6 烯基 或羟基取代之C1-6烷基,且诺酮核心之3-与4-位置之 间之 键为单键或双键,但其限制条件为当R与R3为氢原子 时, R1与R2不应为未取代之C1-6烷基或未取代之C3-8环烷 基。2.如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物或其 ,其中R为 氢原子,R3为C1-6烷基、C2-6烯基或羟基取代之C1-6烷 基 。3.如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物或其, 其中R为 卤原子或C1-6烷氧基,且R3为氢原子。4.如申请专利 范围第1项之 诺酮衍生物或其,其中R为 卤原子或C1-6烷氧基,且R3为C1-6烷基、C2-6烯基或羟 基 取代之C1-6烷基。5.如申请专利范围第1项之 诺酮 衍生物或其,其中R及 R3均为氢原子,及R1与R2为相同,分别为具有选自羟 基、 C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取 代 基之C1-6烷基;具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧 基与 C2-6烷醯氧基中之取代基之C3-8环烷基;或可具有选 自C1 -6烷基与C3-8环烷基中之取代基之胺基。6.如申请 专利范围第1项之 诺酮衍生物或其,其中R及 R3均为氢原子及R1为具有选自羟基、C1-6烷氧基、 苯基- C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基;R2 为 可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷 醯氧基 中之取代基之C3-8环烷基;或,可具有选自C1-6烷基与 C3 -8环烷基中之取代基之胺基。7.如申请专利范围第 1项之 诺酮衍生物或其,其中R及 R3均为氢原子,及R1为可视需要含有选自羟基、羟 基取代 之C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取代基之C3-8环烷 基, 及R2为可具有选自C1-6烷基与C3-8环烷基中之取代基 之胺 基。8.如申请专利范围第2项之 诺酮衍生物或其 ,其中R1 与R2为相同者,且分别为可具有选自羟基、C1-6烷氧 基、 苯基-C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷 基 ;可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷 醯氧 基中之取代基之C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基 与C3 -8环烷基中之取代基之胺基。9.如申请专利范围第 2项之 诺酮衍生物或其,其中R1 为可具有选自羟基、C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基 与C2- 6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基;及R2为可具有选 自羟 基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取 代基之 C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基与C3-8环烷基中之 取 代基之胺基。10.如申请专利范围第2项之 诺酮衍 生物或其,其中R1 为可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6 烷醯氧 基中之取代基之C3-8环烷基,及R2为可具有选自C1-6 烷基 与C3-8环烷基中之取代基之胺基。11.如申请专利范 围第3项之 诺酮衍生物或其,其中R1 与R2为相同者,分别为可具有选自羟基、C1-6烷氧基 、苯 基-C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基 ; 可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷 醯氧基 中之取代基之C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基与C 3-8 环烷基中之取代基之胺基。12.如申请专利范围第3 项之 诺酮衍生物或其,其中R1 为可具有选自羟基、C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基 与C2- 6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基;及R2为可具有选 自羟 基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取 代基之 C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基与C3-8环烷基中之 取 代基之胺基。13.如申请专利范围第3项之 诺酮衍 生物或其,其中R1 为可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6 烷醯氧 基中之取代基之C3-8环烷基,及R2为可具有选自C1-6 烷基 与C3-8环烷基中之取代基之胺基。14.如申请专利范 围第4项之 诺酮衍生物或其盐,其中R1 与R2为相同者,分别为可具有选自羟基、C1-6烷氧基 、苯 基-C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基 ; 可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷 醯氧基 中之取代基之C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基与C 3-8 环烷基中之取代基之胺基。15.如申请专利范围第4 项之 诺酮衍生物或其,其中R1 为可具有选自羟基、C1-6烷氧基、苯基-C1-6烷氧基 与C2- 6烷醯氧基中之取代基之C1-6烷基;及R2为可具有选 自羟 基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6烷醯氧基中之取 代基之 C3-8环烷基;或可具有选自C1-6烷基与C3-8环烷基中之 取 代基之胺基。16.如申请专利范围第4项之 诺酮衍 生物或其,其中R1 为可具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基与C2-6 烷醯氧 基中之取代基之C3-8环烷基,及R2为可具有选自C1-6 烷基 与C3-8环烷其中之取代基之胺基。17.如申请专利范 围第5至16项中任一项之 诺酮衍生物或 其,其中 诺酮核心之3-与4-位置之间之键为单键 。18.如申请专利范围第5至16项中任一项之 诺酮衍 生物或 其-,其中 诺酮核心之3-与4-位置之间之键为双键 。19.如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物或其, 其中R 及R3均为氢原子,R1为可具有选自羟基、羟基取代 之C1-6 烷氧基及C2-6烷醯氧基之取代基之C3-8环烷基,及R2 为具 有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基及C2-6烷醯氧 基之取 代基之C3-8环烷基。20.如申请专利范围第1项之 诺 酮衍生物或其,其中R 及R3均为氢原子,R1为可具有选自羟基、C1-6烷氧基 、苯 基-C1-6烷氧基及C2-6烷醯氧基之取代基之C1-6烷基, 及 R2为具有选自羟基、羟基取代之C1-6烷氧基及C2-6烷 醯氧 基之取代基之C3-8环烷基,或可具有选自C1-6烷基及C 3-8 环烷基之取代基之胺基。21.如申请专利范围第2至 4项中任一项之 诺酮衍生物或 其,其中R1及R2为可具有选自羟基、羟基取代之C1 -6烷 氧基及C2-6烷醯氧基之取代基之C3-8环烷基。22.如 申请专利范围第1项之 诺酮衍生物,系6-3-[3-(N- 甲基-N-环己胺基)基]丙氧基 诺酮。23.如申请专 利范围第1项之 诺酮衍生物,系6-3-[3-(N- 环丙基-N-环己胺基)基]丙氧基 诺酮。24.如申请 专利范围第1项之 诺酮衍生物,系6-3-[3-(反 -2- 羟基环己基)-3-环丙基基]丙氧基 诺酮。25.如 申请专利范围第1项之 诺酮衍生物,系(S,S)-(+)- 6-3-[3-(2-羟基环己基)-3-环丙基基]丙氧基 诺酮。 26.如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物,系(R,R)-(-)- 6-3-[3-(2-羟基环己基)-3-环丙基基]丙氧基 诺酮。 27.如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物,系6-3-[3-(2- 羟基环丁基)-3-环丙基基]丙氧基 诺酮。28.一种 作为抗血栓剂之医药组成物,包含医疗有效量之 如申请专利范围第1项所示之化合物或其作为活 性成份 ,与习用医药上可接受之载体或稀释剂混合。29.一 种抑制血管内膜增厚之医药组成物,其包括医疗有 效量之如申请专利范围第1项所示之化合物或其 作为活 性成份,与习用医药上可接受之载体或稀释剂混合 。30.一种抑制血小板凝结之医药组城物,包括医疗 有效量 之如申请专利范围第1项所示之化合物或其作为 活性成 份,与习用医药上可接受之载体或稀释剂混合。31. 一种制备如申请专利范围第1项之 诺酮衍生物或 其 之方法,包括(i)由式(2)化合物:(2)(其中R如申请专利 范围第1项之相同定义),与式(3)化合物反应:(3)(其 中A 、R1.R2与R3如申请专利范围第1项之相同定义,且X为 卤 原子、C1-6烷磺醯氧基、芳磺醯氧基或芳烷磺醯氧 基), 其系于硷性化合物之存在下进行,若必要时,再转 化成 ,或(ii)由式(6)化合物:(6)(其中A、R与R3如申请专利 范围第1项之相同定义),与式(7)化合物反应:(7)(其 中 R1.R2如申请专利范围第1项之相同定义,且X1为卤原 子) ,若必要时,再转化成其,或(iii)由式(10)化合物:( 10)(其中A与R如申请专利范围第1项之相同定义),与 式( 11)化合物反应:(11)(其中R1与R1如申请专利范围第1 项 之相同定义),若必要时,再转化成其,或(iv)由式(1 a )化合物:(1a)(其中A、R、R1与R2如申请专利范围第1 项 之相同定义),与式(12)化合物反应:R3'X1 (12) (其中X1如申请专利范围第1项之相同定义,且R3'为C1 -6 烷基、C2-6烯基或羟基取代之C1-6烷基),若必要时, 再 转化成其,或(v)由式(40)化合物:(40)(其中A与R如申 请专利范围第1项之相同定义),与式(11)化合物反应 :( 11)(其中R1与R2如申请专利范围第1项之相同定义), 若必 要时,再转化成其。 |
