具有5－HT受体亲和性的稠合噻唑衍生物

摘要

本发明提供了式Ⅰ(Ⅰ)化合物:其中A代表S(O)_p或0;p代表0,1或2;g代表0,1,2,3或4;n代表2或3;以及R₁,R₂,R₃,R₄和R₅为任意取代基。此化合物可用于治疗中枢神经系统疾病,例如抑郁症,焦虑,精神病(例如精神分裂症),迟发性运动障碍,肥胖,药物上瘾,药物滥用,识别障碍,早老性痴呆,老年性痴呆,大脑局部缺血,强迫观念与行为的活动,恐慌发作,社会恐怖症,饮食障碍和厌食,非胰岛素依赖性糖尿病,高血糖和紧张状态。

主权项

1.包括其可药用盐的的式I化合物：其中：A代表S(O)_p或O；p代表0，1或2；g代表0，1，2，3，或4；n代表2或3；R₁代表a)卤素，b)含有1至3个碳原子且被一个或多个卤原子任选取代的烷基，c)含有1至3个碳原子且被一个或多个卤原子任选取代的烷氧基，d)烷硫基、烷基亚硫酰基或烷基磺酰基，它们各自含有1至3个碳原子且任选地被一个或多个卤原子取代，e)羟基，f)含有1至3个碳原子的酰氧基，g)含有1至3个碳原子的羟基烷基，h)氰基，i)含有1至6个碳原子的烷酰基，j)含有2至6个碳原子的烷氧羰基，k)氨基甲酰基或氨基甲酰基甲基，它们各自任选地被一个或两个含1至3个碳原子的烷基N-取代，1)氨磺酰基或氨磺酰甲基，它们各自任选地被一个或两个各含有1至3个碳原子的烷基N-取代，或m)被一个或两个各含有1至3个碳原子的烷基任选取代的氨基；当g代表2，3或4时，各R₁可以相同或不同；R₂，R₃和R₄独立地代表H或含有1至3个碳原子且被一个或多个卤原子任选取代的烷基；和R₅代表a)卤素，b)含有1至3个碳原子且被一个或多个卤原子任选取代的烷基，c)含有1至3个碳原子且被一个或多个卤原子任选取代的烷氧基，d)烷硫基、烷基亚硫酰基或烷基磺酰基，它们各自含有1至3个碳原子且任选地被一个或多个卤原子取代，e)羟基，f)含有1至3个碳原子的酰氧基，g)含有1至3个碳原子的羟烷基，h)氰基，i)含有1至6个碳原子的烷酰基，j)含有2至6个碳原子的烷氧羰基，k)氨基甲酰基或氨基甲酰基甲基，它们各自任选地被一个或两个含1至3个碳原子的烷基N-取代，1)氨磺酰基或氨磺酰甲基，它们各自任选地被一个或两个各含有1至3个碳原子的烷基N-取代，m)被一个或两个各含有1至3个碳原子的烷基任选取代的氨基，或n)H。