发明名称 抑生长素肽
摘要 本发明涉及具有有益药理性质的游离形式,盐形式或与可检测元素配合的含有式Ⅰ氨基酸序列的抑生长素类似物其中X<SUB>1</SUB>是取代的Thr,Ser,Tyr,Glu或Cys残基和X<SUB>2</SUB>是在C<SUB>α</SUB>侧链上具有芳香残基的α-氨基酸,或者选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基-Ala,环己基-Ala和叔丁基-Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素-14的残基Lys<SUP>9</SUP>。
申请公布号 CN1189166A 申请公布日期 1998.07.29
申请号 CN96195120.6 申请日期 1996.06.28
申请人 诺瓦蒂斯有限公司 发明人 R·阿尔伯特;W·包尔;C·布鲁斯;N·查德拉毛利;I·勒维斯;G·维克贝克尔
分类号 C07K14/655;A61K38/31;A61K51/08 主分类号 C07K14/655
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 罗宏;温宏艳
主权项 1.含有式I的氨基酸序列的游离形式、或其盐或配合物形式的抑生长素类似物       -(D/L)Trp-Lys-X<sub>1</sub>-X<sub>2</sub>-           (I)其中X<sub>1</sub>是式(a)或(b)基团<img file="A9619512000021.GIF" wi="824" he="178" />或<img file="A9619512000022.GIF" wi="834" he="179" />其中R<sub>1</sub>是任意取代的苯基R<sub>2</sub>是-Z<sub>1</sub>-CH<sub>2</sub>-R<sub>1</sub>,  -CH<sub>2</sub>-CO-O-CH<sub>2</sub>-R<sub>1</sub>,<img file="A9619512000023.GIF" wi="848" he="179" />其中Z<sub>1</sub>是O或S,和    X<sub>2</sub>是在C<sub>α</sub>侧链上具有芳香残基的α-氨基酸,或是选自Dab,Dpr,Dpm,His,(Bzl)HyPro,噻吩基-Ala,环己基-Ala和叔丁基-Ala的氨基酸单元,所述序列的残基Lys相应于天然抑生长素-14的残基Lys<sup>9</sup>。
地址 瑞士巴塞尔