| 发明名称 | 制备德尔吗蒎醇的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明是关于用具有下列通式的中间体制备德尔吗蒎醇（Ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）的新方法。$&其中Ｒ为任意地含有１、２或３个内部不饱和键的２－丙基戊基，或任意地含有１或２个内部不饱和键的２－取代－２－丙基戊基，其中２位取代基是一离去基团。 | ||
| 申请公布号 | CN1039325C | 申请公布日期 | 1998.07.29 |
| 申请号 | CN90103088.0 | 申请日期 | 1990.05.23 |
| 申请人 | 法马西亚制药公司 | 发明人 | 艾力克·哈里·赫尼斯塔姆·施温;哈里·泰林·宾特;玛丽安·伊丽莎白·塞弗特;尼尔斯·安尼·尼尔森 |
| 分类号 | C07D498/04;//(C07D498/04,261∶00,265∶00) | 主分类号 | C07D498/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠 |
| 主权项 | 1.一种制备德尔吗蒎醇的方法<img file="C9010308800021.GIF" wi="394" he="227" />所述方法包括以下步骤： (A)制备式(IV)和式(V)化合物，<img file="C9010308800022.GIF" wi="647" he="238" />式中R代表任选具有一个内部双键的2-丙基戊基，或2-取代的- 2-丙基戊基，所述2-取代基是离去基团， 该方法包括将按式(I)或(II)的单或多不饱和的4-丙基戊基 化合物 CH<sub>2</sub>＝CH-RCH≡C-RIII 其中R的定义同上，与按式(III)的吗啉硝酮进行反应而生成对应的 式(IV)或式(V)化合物，<img file="C9010308800023.GIF" wi="181" he="142" />(B) (a)将式(IV)和(V)化合物进行还原开环，成为式(VIa)、 (VIb)和(VIc)化合物：<img file="C9010308800031.GIF" wi="1159" he="216" />式中R′代表2-丙基戊基；(b)将步骤(a)中的化合物(VIb)和(VIc)应用一种氯化剂转化 成为相应的氯代化合物； (c)将步骤(b)所得化合物氢化脱氯，使之转化成为步骤(a)所 定义的式(VIa)化合物； (d)将(c)步骤所得的式(VIa)化合物进行2-羟乙基的烷基化， 成为德尔吗蒎醇，即3-(4-丙基庚基)吗啉-乙醇。 | ||
| 地址 | 瑞典乌普萨拉 | ||