杂环类酰胺化合物及其医药用途

摘要

通式(Ⅰ)所代表的杂环类化合物或其药理学上可接受的盐,及其所构成的医药组合物,其中每种符号均有说明书中所定义的含义。这些杂环类酰胺化合物及其药理学上可接受的盐有抑制包括人类在内的哺乳动物身上的胃促胰酶的优异效果,而且可以是经口或非经肠给药的。因此,它们可用作一种胃促胰酶抑制剂,而且可用于预防和治疗由胃促胰酶所引起的各种疾病,例如,由血管紧张素Ⅱ所引起的那些疾病。

主权项

1.式(I)所示的杂环类酰胺化合物或其药理学上可接受的盐，式中R是氢，-CHO、-CONH₂、-COR¹、-COOR¹、-CONHOR¹、-CONHR¹、-CONR¹R¹′、-CONHSO₂R¹、-COSR¹、-COCOR²、-COCOOR²、-CONHCOOR²、-COCONR³R⁴、-CSXR¹、-SO₂WR¹、-SO₂NR¹R¹′或-SO₂E(上述式中R¹和R¹′可以相同也可以不同，各自独立地表示烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环或杂环烷基；R²、R³、R⁴可以相同也可以不同，各自独立地表示氢、烷基或芳基烷基；而且-NR³R⁴合在一起可以表示杂环；X表示直连键、-NH-、-O-或-S-；W表示直连键、-NH-、-NHCO-、-NHCOO-或-NHCONH-；E表示羟基或氨基)，R⁵、R⁶、R⁷可以相同也可以不同，各自独立地表示氢或烷基，或者R⁵、R⁶、R⁷中有一个是芳基、芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基、杂芳基烷基或杂芳基链烯基，其余表示氢，M表示碳或氮，但M为氮时R⁶不存在，Y表示环烷基、芳基或杂芳基，Z表示-CF₂R⁸、-CF₂CONR⁹R¹⁰、-CF₂COOR⁹、-COOR⁹或-CONR⁹R¹⁰(R⁸表示氢、卤素、烷基、全氟烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、芳基、芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基、杂芳基烷基或杂芳基链烯基；R⁹、R¹⁰可以相同也可以不同，各自独立地表示氢、烷基、链烯基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基、芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基、杂芳基烷基或杂芳基链烯基；而且-NR⁹R¹⁰合在一起也可以表示杂环)，n表示0或1，此外，上述基团中的烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、芳基链烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂环、杂环烷基，也可以有各自的取代基。