发明名称 衍生物及含彼之医药组成物
摘要 本发明系有关一种以式(I)CC (1)(R1,R2及R3系分别独立表示氢原子、羟基、C1~C3烷氧基;R4表示C1~C7烷基、C3~C7环烷基等;R5及R6分别表示氢原子或C1~C3烷基等;Y表示C1~C3烷基,含有1~4个氮原子之总原子数5~6杂环残基或C6~C10芳基;K表示1~3整数;l表示2~4整数)所示化合物或其盐,或此等之水合物或媒合物。该化合物具有优异之抑制ACAT活性,做为预防及/或治疗高脂血症,以及预防及/或治疗粥性动脉硬化症用医药的有效成份极有用。
申请公布号 TW336933 申请公布日期 1998.07.21
申请号 TW085113811 申请日期 1996.11.13
申请人 三菱化学股份有限公司 发明人 三津家正之;川井瑞艞;井上伸哉;多罗尾义浩;谷口诚朗;高桥千寿子;铃木一夫
分类号 A61K31/495;C07D241/04 主分类号 A61K31/495
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种以式(I)所示化合物或其盐,或此等之水合物 或媒 合物(I)[上述式(I)中R1,R2及R3系分别独立表示氢原 子 、羟基、C1-C3烷氧基、Het-(CH2)m-O-(Het表示咯基 ,m表示1-3整数)、苯基-(C1-C3)烷氧基、咯基、咪 唑基、唑基或三唑基,惟R1与R2亦可一起表示-O-( CH2) n-O-(n表示1-3整数);R4表示C1-C7烷基、C3-C7环烷 基、或Ar-(CH2)p-(Ar表示苯基、p表示1-3整数);R5及 R6系分别独立表示氢原子或C1-C3烷基,惟R5与R6亦可 一 起表示-(CH2)q-O-(q系3-5整数);Y表示C1-C3烷基、 啶基或苯基;K表示1-3整数, 表示2-4整数。2.如申请 专利范围第1项之化合物或其盐,或此等之水合 物或媒合物,其中R1,R2及R3分别独立表示氢原子,C1- C3烷氧基、Het-(CH2)m-O-(Het表示2-啶基或4-啶基 ,m表示1)、苯甲氧基1-咯 基、1-咪唑基、1-咪 基, 或1-三唑基,惟R1与R2亦可一起表示-O-(CH2)n-O-(n表示 1);R4表示C1-C7烷基、环烷基、或Ar-(CH2)p-(Ar表示 苯基、p表示1或3);R5及表示C1-C3烷基,R6表示氢原子 ,惟R5与R6亦可一起表示-(CH2)q-(q表示4);Y表示2- 啶基或苯基;K表示1或2, 表示3。3.如申请专利范围 第1项之化合物或其盐,或此等之水合 物或媒合物,其R1,R2及R3中至少其一表示Het-(CH2)m-O -(Het表示2-咯基或3-啶基,m表示1)、1-咪唑基或1 - 三唑基;R4表示正丙基、正戊基、环烷基、或Ar-(CH2 )p- (Ar表示苯基、p表示1或3);R5表示甲基、R6表示氢原 子 ,惟R5与R6亦可一起表示-(CH2)q-(q表示4);Y表示苯基 ;K表示1或2, 表示3。4.如申请专利范围第1项之化合 物或其盐,或此等之水合 物或媒合物,其为N-5-(1-咪唑基)-2-甲氧基苯基甲基- N- (1-戊基)-N'-[2-3-(4-苯基-1-六氢 基)丙氧基-6- 甲基苯基]。5.一种用于高脂血症之医药组成物, 其特征为做为有效成 份含有如申请专利范围第1项之化合物或盐,或此 等之水 合物或媒合物。6.一种用于抗动脉硬化剂之医药 组成物,其特征为做为有 效成份含有如申请专利范围第1项之化合物或盐, 或此等 之水合物或媒合物。7.一种用于降低胆固醇剂之 医药组成物,其特征为做为有 效成份含有如申请专利范围第1项之化合物或盐, 或此等 之水合物或媒合物。8.一种用于降低中性脂肪之 医药组成物,其特征为做为有效成份含有如申请专 利范围第1项之化合物或盐,或此等之水合物或媒 合物。
地址 日本