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1.一种通式(I)之苯磺醯胺化合物(I)其中:R1代表氢 原子 、诸如氯或氟之卤素原子,或直线或分支的C1-4烷 基或C1 -4烷氧基,R2.R3和R4互相独立地代表氢子或直线、分 支 或环状的C1-4烷基,且R5代表氢原子或C1-2烷基,呈对 映 体或非对映异构物之形式,或是这些不同形式的混 合物, 包括消旋混合物,以及它们与药学上可接受之酸类 的加成 盐类。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征 在于R1系代 表氢原子、氟、氯或C1-4烷氧基。3.根据申请专利 范围第1项之化合物,其特征在于R2和R3 系互相独立地代表氢子、甲基、乙基或异丙基。4 .根据申请专利范围第1项之化合物,其特征在于R1 系代 表氢原子、氟、氯、或C1-4烷氧基,R2和R3系互相独 立地 代表氢原子、甲基、乙基或异丙基,R4系代表氢原 子或直 线、分支或环状的C1-4烷基,且R5系代表氢原子、甲 基或 乙基。5.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征 在于R1系代 表氢原子、氟、氯、甲氧基或乙氧基,R2和R3系代 表氢原 子,R4系代表氢原子或直线、分支或环状的C1-4烷基 ,且 R5系代表氢原子或甲基。6.一种-(胺甲基)-2-甲氧 基-5-胺磺醯基苯甲醇,其医 药上可接受的盐类和它们的对映体。7.一种(+)-( 胺甲基)-2-甲氧基-5-胺磺醯基苯甲醇,及 其医药上可接受的盐类。8.一种(-)--(胺甲基)-2- 甲氧基-5-胺磺醯基苯甲醇, 及其医药上可接受的盐类。9.一种-(胺甲基)-2- 氯-5-胺磺醯基苯甲醇,其医药上 可接受的盐类和它们的对映体。10.一种-(胺甲 基)-2-氟-5-胺磺醯基苯甲醇,其医药上 可接受的盐类和它们的对映体。11.一种用作肾上 腺受体拮抗剂之医药组合物,其特征在 于它含有根据申请专利范围第1项之通式(I)化合物 。12.一种用作肾上腺受体拮抗剂之医药组合物,其 特征在 于它含有与任何适当赋形剂混合的根据申请专利 范围第1 项之通式(I)化合物。13.一种用作1-肾上腺受体 拮抗剂之医药组合物,其特 征在于它含有根据申请利范围第1项之通式(I)化合 物。14.一种用于治疗泌尿失禁之医药组合物,其特 征在于它 含有根据申请专利范围第1项之通式(I)化合物。15. 一种制备通式(I)化合物之方法(I)其中:R1代表直线 或分支的C1-4烷氧基,R2和R3代表氢原子R4代表氢原 子或 直线、分支或环状的C1-4烷基,及R5代表氢原子,呈 对映 体或非对映异构物之形式,或是这些不同形式的混 合物, 包括消旋混合物,以及它们与药学上可接受之酸类 的加成 盐类,该方法包括:(a)使式(III)化合物(III)(其中R1和 R4如同上文之定义),在碘化锌存在下与三甲矽烷基 氰反 应,得到式(II)的衍生物(II)(其中R1和R4如同上文之 定 义),(b)在三甲矽烷基氯存在下,以硼氢化锂将所得 的式 (II)衍生物还原,得到所形成之通式(I)化合物,(c)可 视 需要将所得的化合物(I)转变成其对映体或非对映 异构物 ,或是其药学上可接受的盐类。16.一种制备通式(I) 之化合物之方法(I)其中:R1代表氢 原子、诸如氯或氟之卤素原子,或直线或分支的C1- 4烷基 或C1-4烷氧基,R2.R3和R4互相独立地代表氢原子或线 、 分支或环状的C1-4烷基,且R5代表氢原子或C1-2烷基 、C1 -2氟烷基或C1-2全氟烷基,呈对映体或非对映异构物 之形 式,或是这些不同形式的混合物,包括消旋混合物, 以及 它们与药学上可接受之酸类的加成盐类,该方法包 括:(a )可能使式(VIII)之衍生物(呈对映体或非对映异构 物之形 式存在,或是这些不同形式的混合物,包括消旋混 合物, 其中R4和R5如同上文之定义)在诸如钯/碳之催化剂 存在下 ,与氢反应,这系在其中R1如同上文之定义,惟氯除 外之 情况下进行;或是与三苯膦然后与氨水反应,这系 在其中 R1为氯原子之情况下进行,以制备其中R1.R4和R5如同 上 文之定义,且R2和R3为氢原子的通式(I)之化合物,(b) 或 是可能使式(VII)之衍生物(其中R1.R4和R5如同上文之 定 义),与式R2(R3)NH之胺反应,其中R2代表氢原子或C1-4 烷基,且R3代表C1-4烷基,以获得其中R2和R3如同上文 定 义的通式(I)化合物,或是与式R2(Bn)NH之胺反应,其中 R2为烷基且Bn为基,以获得式(VI)之衍生物,随后在 诸 如钯/碳之催化剂存在下,以氢将其还原,得到其中R 2为 C1-4烷基的通式(I)化合物,(c)可视需要将所得的化 合物 (I)转变成其对映体或非对映异构物,或是其医药上 可接 受的盐类。 |
