脂胜类衍生物,其制法及其用途

摘要

本发明系叙述式I之脂胜类衍生物CC I其中R1等于OH或NH2和R2为C8-C22-醯基，对细菌感染有效及含有此等脂胜类衍生物之制药产品，制备脂胜类衍生物和其制药产品之方法，及使用此脂胜类衍生物控制细菌感染之用途。

主权项

1.下式I之脂胜类A1437衍生物及其制药上可接受之 盐I式 中R2为CH3(CH2)9CO2.根据申请专利范围第1项之脂胜类 衍生物,其中R2为其 中n为整数0或2。3.一种用于制备如申请专利范围 第1项之式I化合物之方法 ,其包括将下式Ⅱ化合物式中R3为 化学上已知之 胺基 保护基,较佳为第三丁氧基羰基(BOC)、苯甲基氧基 羰基( Z,Cbz),茀基甲氧基羰基(Fmoc)或烯丙基氧基羰基( Alloc)保护基,与式III之羧酸反应R2OH III式中R2具有申请专利范围第1项中指定之意义。 或与此 羧酸(其羰基被活化)之衍生物反应。4.如申请专利 范围第1项之式I脂胜类衍生物,其系用于治 疗细菌感染。5.一种用于治疗格兰氏阳性菌(Gram- positive)感染之医药组成物,其含有如申请专利范围 第1项之式I脂胜类衍生物及制药载体。