发明名称 可拮抗N–甲基–D–天冬胺酸之 –3–基丙烯酸衍生物及其药学组成物
摘要 本发明系一种新颖之3-(杂环)-丙烯酸衍生物及其药学组成物。此类新颖之3-(杂环)-丙烯酸衍生物可充作N-甲基-D-天冬胺酸(N-methyl-D-aspartate;NMDA)拮抗剂。
申请公布号 TW336232 申请公布日期 1998.07.11
申请号 TW084111310 申请日期 1995.10.26
申请人 赫斯特麦乐罗素股份有限公司 发明人 菲利普.奈斯;鲍德.里.哈里生;罗勃特.法尔
分类号 C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06 主分类号 C07D401/06
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种下式之化合物:其中Z系氢或-CH3X表示-OH、生 理 上可接受之酯、或生理上可接受之醯胺;Y表示-OH 、生理 上可接受之酯、或生理上可接受之醯胺;R1表示由1 至3个 各选自下列者之取代基:氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧 基、 卤素、-CF3.或-OCF3;G系选自下列者基团其中R2表示 由 1至2个各选自下列者之取代基之氢或C1-C4烷基;R3表 示 由1至2个各选自下列者之取代基:氢、C1-C4烷基、C1 -C4 烷氧基、或卤素;及其药学上可接受之加成盐。2. 如申请专利范围第1项之化合物,其中Z系氢。3.如 申请专利范围第2项之化合物,其中R1系4,6-二氯。4. 如申请专利范围第3项之化合物,其中X及Y系-OH。5. 如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物系(E )或 (Z)-2-( 嗯-3-基)-3-(4,6-二氯 -3-基-2-羧酸)丙 烯酸及其混合物。6.如申请专利范围第1项之化合 物,其中该化合物系(E)或 (Z)-2-( 嗯-2-基)-3-(4,6-二氯 -3-基-2-羧酸)丙 烯酸及其混合物。7.如申请专利范围第1项之化合 物,其中该化合物系(E)或 (Z)-2-( 喃-2-基)-3-(4,6-二氯 -3-基-2-羧酸)丙 烯酸及其混合物。8.如申请专利范围第1项之化合 物,其中该化合物系(E)或 (Z)-2-( 喃-3-基)-3-(4,6-二氯 -3-基-2-羧酸)丙 烯酸及其混合物。9.如申请专利范围第1项之化合 物,其中该化合物系(E)或 (Z)-2-( 啶-3-基)-3-(4,6-二氯 -3-基-2-羧酸)丙 烯酸及其混合物。10.一种拮抗刺激性胺基酸对N- 甲基-D-天冬胺酸(N- methyl-D-aspartate)受体复体之效应的药学组成物,其 包含拮抗量之如申请专利范围第1项之化合物且与 药学上 可接受之载体掺和。11.一种治疗神经变性疾病之 药学组成成物,其包含有效 量之如申请专利范围第1项之化合物且与药学上可 接受之 载体掺和。12.一种预防脑部组织之局部缺血/缺氧 /血糖过低损伤 之药学组成物,其包含有效量之如申请专利范围第 1项之 化合物且与药学上可接受之载体掺和。13.一种治 疗焦虑之药学组成物,其包含焦虑舒解之如申 请专利范围第1项之化合物且与药学上可接受之载 体掺和 。14.一种产生止痛效果之药学组成物,其包含止痛 之如申请专利范围第1项之化合物且与药学上可接 受之载体掺和。
地址 美国