| 主权项 |
1.一种如式1或2之3'- 丙烷基- 环素 衍生物或其医 药 上可接受之盐:式中R1为氢或甲氧基;R2为氢、羟基 或代 表如式3之醯氧残基:-O-COR5 3其中R5 啶基 ;R3及R4皆代表氢或者R3及R4之一为氢,而另一为卤原 子 或如式-OSO2R-之基(其中R8可为含有1至4个碳原子之 烷基 )。2.如申请专利范围第1项之3'- 丙烷基- 环素 衍 生物 或其医药上可接受之盐,其中R8为甲基、乙基、正- 丙基 或异丙基。3.如申请专利范围第1项之3'- 丙烷基- 环素 衍生物 或其医药上可接受之盐,其系选自下列化合物:3'- 去胺 基-3'-[1- 丙烷基]-4'-O-甲磺醯基柔红霉素;4-去甲 氧基-3'-去胺基-3'-[1- 丙烷基]-4'-O-甲磺醯基柔红 霉素;3'-去胺基-3'-[1- 丙烷基]-4'-O-甲磺醯基-14 -菸硷酸酯-14-羟基柔红霉素;3'-去胺基-3'-[1- 丙烷 基]-4'-O--菸硷酸酯-14-羟基柔红霉素:3'-去胺基-3'- [1- 丙烷基]-4'-碘-14-羟基柔红霉素;3'-去胺基-3' -[1- 丙烷基]-4'-去氧-14-羟基柔红霉素。4.如申请专 利范围第3项之3'- 丙烷基- 环素 衍生物 或其医药上可接受之盐,其系选自下列化合物:3'- 去胺 基-3'-[1- 丙烷基]-4'-O-甲磺醯基柔红霉素,4-去甲 氧基-3'-去胺基-3'-[1- 丙烷基]-4'-O-甲磺醯基柔红 霉素;或3'-去胺基-3'-[1- 丙烷基]-4'-O-甲磺醯基- 14-菸硷酸酯-14-羟基柔红霉素。5.如申请专利范围 第1至4项中任一项之3'- 丙烷基- 环 素 衍生物或其医药上可接受之盐,其为其盐酸盐 形式。6.一种制备如申请专利范围第1项定义之如 式1之3'- 丙 烷基- 环素 衍生物或其医药上可接受之盐之方法, 该 法包含令如式4之 环素 :(式中R1,R3及R4如申请专利 范围第1项所定义以及R9代表磺酸基或卤原子)转变 成如式 1之3'- 丙烷基- 环素 衍生物,该反应系于存在无水 硷盐及温和硷下,在无水有机溶剂中,于0℃至30℃ 之温 度下进行15分钟至2小时;以及若期望将如此得到之 如式1 之3' 丙烷基- 环素 衍生物转变成其医药上可接受 之 盐。7.如申请专利范围第6项之方法,其中无水有机 溶剂为无 水二氯甲烷。8.如申请专利范围第6项之方法,其中 无水硷盐为无水碳 酸钠或钾或者碳酸氢钠或钾。9.一种制备如申请 专利范围第1项定义之如式1之3'- 丙 烷基- 环素 衍生物或其医药上可接受盐之方法,该 法 包含将如申请专利范围第6项定义之式4 环素 于无 水有 机溶剂中,用矽石凝胶于0℃至30℃之温度下处理15 分钟 至2小时,以得到如式1之3'- 丙烷基- 环素 衍生物, 以及若期望,将如此得到之如式1之3'- 丙烷基- 环 素 衍生物转变成其医药上可接受之盐。10.一种制备 如申请专利范围第1项定义之如式2之3'- 丙 烷基- 环素 衍生物或其医药上可接受盐之方法,该 法 包含将如通式6之 环素 :(式中R1,R2,R3,R4及R9如 申请专利范围第6项所定义),于无水有机溶剂中,用 矽石 凝胶于0℃至30℃之温度下处理15分钟至2小时,以得 到如 式2之3'- 丙烷基- 环素 衍生物,以及若期望,将如 此得到之如式2之3'- 丙烷基- 环素 衍生物转变成 其 医药上可接受之盐。11.如申请专利范围第9或10项 之方法,其中该无水有机溶 剂为无水二氯甲烷,甲醇或其混合物。12.如申请专 利范围第11项之方法,其中该溶剂为无水二 氯甲烷与甲醇之1:1至1:3v/v混合物。13.如申请专利 范围第9或10项之方法,其中该矽石凝胶粒 子在230至400筛号范围内。14.一种制备如申请专利 范围第1项定义之如式2之3'- 丙 烷基- 环素 衍生物或其医药上可接受盐之方法,该 法 包含将式5衍生物:(式中R1,R3及R4如申请专利范围第 1 项所正义)与式3'盐衍生物:X+-OCOR5 3'(式中R5 如申请专利范围第1项定义及X+为钠或钾离子)在无 水极性 溶剂中于温度为20-60℃下反应4-15小时,以及若期望 , 将如此得到之如式2之3'- 丙烷基- 环素 衍生物转 变 成医药上可接受之盐。15.如申请专利范围第14项 之方法,其中该无水极性溶剂 为丙酮或二甲基甲醯胺。16.一种用做抗肿瘤剂之 医药组合物,其包含医药上可接 受之稀释剂或载剂,以及做为活性成份之如申请专 利范围 第1项定义之如式1或2之3'- 丙烷基- 环素 衍生物或 其医药上可接受之盐。17.如申请专利范围第1项之 3'- 丙烷基- 环素 衍生物或其医药上可接受之盐, 其系用做抗肿瘤剂。 |
