| 主权项 |
1.一种下式所示化合物:式中,R1和R2系选自氢原子, 醯 基和C1-C18烷基;惟R1和R2必须不同时为氢原子。2.如 申请专利范围第1项之化合物,式中,烷基系选自甲 基,乙基,丙基,丁基,戊基,己基,异丙基,异丁基, 第二丁基,第三丁基,和异戊基。3.如申请专利范围 第1项之化合物,式中,醯基是-C(O)R ,其中,R示,C1-C5烷基,苯基,或苄基。4.一种用于在宿 主动物中治疗肿瘤之药学组成物,其包含 有效治疗宿主动物肿瘤数量之如申请专利范围第1 项之化 合物,或其药学上可接受之盐类,在药学上可接受 之载体 中。5.一种用于在宿主动物中治疗肿瘤之药学组 成物,其包含 有效治疗宿主动物肿瘤数量之下化合物:其中R1与R 2皆为 氢原子;或其药学上可接受之盐类,在药学上可接 受之载 体中。6.如申请专利范围第4或5项之组成物,其中, 载体系适供 口服。7.如申请专利范围第4或5项之组成物,其中, 载体是适供 静脉内注射。8.如申请专利范围第4或5项之组成物 ,其中,载体系适供 局部或真皮内投服。9.如申请专利范围第4或5项之 药学组成物,其中,宿主动 物是人类。10.如申请专利范围第4或5项之药学组 成物,其中,所述 肿瘤是癌且该癌系指前列腺癌。11.如申请专利范 围第4或5项之药学组成物,其中,所述 肿瘤是癌且该癌系指白血病。12.如申请专利范围 第4或5项之药学组成物,其中,所述 肿瘤是癌且该癌是指结肠癌。13.一种用以在宿主 动物中治疗肿瘤之药学组成物,其包 含有效数量之下化合物:式中,R系选自F,C ,-CH3,- C(H)=CH2,-C≡CH,或-C≡N且R1系选自氢原子,烷基, 醯基,单磷酸盐,二磷酸盐及三磷酸盐中,或其药学 上可 接受之盐类,任意地在药学上可接受之载体中。14. 如申请专利范围第13项之药学组成物,其中,R示F。 15.如申请专利范围第13项之药学组成物,其中,宿主 动 物是人类。16.如申请专利范围第13项之药学组成 物,其中,所述肿 瘤是癌而该癌系指前列腹癌。17.如申请专利范围 第13项之药学组成物,其中,所述肿 瘤是癌而该癌是指白血病。18.如申请专利范围第 13项之药学组成物,其中,所述肿 瘤是癌而该癌系指结肠癌。19.如申请专利范围第 13项之药学组成物,其中,R1示氢 原子。图式简单说明:附图1示出(-)-OddC以及(-)OddC+ THU(四氢尿啶,胞 脱胺 抑制剂)组合体对结肠癌细 胞 之ID50。该图形系以相对于对照组成之成长抑制百 分比相 对于浓度(M)作图。在此图形中,单独(-)-OddC之数 据 系以()表示(-)-OddC+THU之数据系以(--▲--)表示。 附图2示出每天用(-)-OddC(剂量为25mg/kg,bid)治疗2次 之 鼠癌(结肠38)的肿瘤成长重量图形。该图形系 以肿瘤 重量对原始肿瘤重量之百分比相对于天数作图。 在第1,2 ,3,4和5天治疗 鼠。在该图形中,对照组(未投服(-)- OddC)之数据系以()表示,而(-)-OddC之数据系以(--▲ --)表示。附图3示出已用(-)-OddC治疗之P388白血病 鼠 之存活率。该图形系以存活百分比对治疗天数作 图。 鼠 系于第1,2,3,4和5天施以治疗。在图中,对照组(未投 服)(-)-OddC)之存活率系以()表示,投服25mg/kg,bid 每天二次)(-)-OddC之存活率系以(----表示),而每天 投服一次(-)-OddC(50mg/kg bid)之存活率以(○)表示。 附图4系为某些癌细胞系对(-)-OddC之相对敏感性(以 GI50 为基准)。延伸至右边之线条代表细胞系在超过所 有测试 细胞系之平均敏感性之下,对(-)-OddC之敏感性。因 为线 条大小是自然对数的,所以,向右2单位之线条代表 浓度 为所有细胞系所需平均浓度之百分之一的细胞系 获致GI50 之化合物,因而,所有细胞系对(-)-OddC是不寻常敏感 的 。延伸至左边之线条暗示小于平均値之敏感性。 |
