麦角灵－8－甲酰胺衍生物的制备方法

摘要

本发明提供了Ｎ－（２－羟基环戊基）－１－异丙基－６－甲基麦角灵－８－羧基酰胺，该物质在具有过量５－羟色胺的哺乳动物中可以中心地或周边地用于阻止５ＨＴ₂受体。本发明还提供了用本发明的化合物治疗下述疾病的方法：性功能衰退、高血压、周期性偏头痛、血管痉挛、血栓形成、局部贫血、抑郁、焦虑不安、失眠和食欲不振。

主权项

1.一种制备(S，S)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺、(S，R)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺、及其溶剂化物和药物学上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括：a)将具有通式IV的一种酐与合适的用如下所示的式V表示的2-羟基-环戊基胺反应，式中R代表C₁-C₄烷基；b)将具有下面通式的羧基叠氮化物与式V化合物反应；c)在偶合剂存在下，将羧酸II与式V化合物偶合；d)拆分具有如下所示的式I外消旋体：e)任意选择地将得到的产物盐化。