制备单氟化的N－炔丙基－1－氨基茚满衍生物的方法

摘要

苯环上单氟化的Ｎ－炔丙基－１－氨基茚满及将它们用作单胺氧化酶（ＭＡＤ）的选择性抑制剂。$本发明公开了制备这些新化合物的几种方法，还公开了用作制备相应新Ｎ－炔丙基衍生物中间体的新化合物苯环上单氟化的１－氨基茚满。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法，该化合物选自4-氟-N-炔丙基-1-氨基茚满、5-氟-N-炔丙基-1-氨基茚满、6-氟-N-炔丙基-1-氨基茚满或其光学纯的对映体的组中，该方法包括：使式II的外消旋的氟化的1-氨基茚满其中，氟原子可以取代于4、5或6位上，在有机碱或无机碱以及在有或没有合适的溶剂存在下与炔丙基溴或炔丙基氯反应，和可将所得到的式(I)的游离碱以原样使用或可将其转化为其药物上可接受的酸加成盐其中，氟原子可以取代于4、5或6位上。