发明名称 酚衍生物之抗菌与细胞毒性作用
摘要 一种如下所示之酚衍生物,其中R3、R4可相同或相异,选自C1~6烷基。该酚衍生物具有抗菌及抗癌之生理活性作用。$$ $$式Ⅴ 式Ⅳ$$ $$式Ⅲ 式Ⅵ
申请公布号 TW334422 申请公布日期 1998.06.21
申请号 TW083104417 申请日期 1994.05.16
申请人 行政院国家科学委员会 台北巿和平东路二段一○六号 发明人 沈爱玉
分类号 A61K31/215;C07C67/08;C07C67/18 主分类号 A61K31/215
代理机构 代理人 陈荣福 台北巿延平北路二段六十七之一号六楼之一
主权项 1.一种制造式IV化合物之方法,其系由2-(1-吗福甲 基) -1-酚(2-(1-morpholinylmethyl)-1-naphthol)之式II 化合物与含C1sim3烷基之酸酐,经酯化反应获得下式 IV化 合物,其中R3.R4可相同或相异,选自C1sim3烷基。式IV2 .如申请专利范围第1项之制法,其中酸酐系指甲酐 、乙 酐、丙酐。3.一种具有抗菌作用之药学组合物,其 含有药学上可接受 之赋形剂与有效量下式IV酚化合物及其盐类,其 中R3. R4可相同或相异,选自C1sim3烷基。式IV4.如申请专利 范围第3项之药学组合物,其中抗菌作用系 对格兰氏阴性菌(Gram-)、格兰氏阳性菌(Gram+)、伺 机 性霉菌有作用。5.如申请专利范围第3项之药学组 合物,其中抗菌菌株为 枯草杆菌(EMBacillus subt-EMilis 6633)、产气肠杆菌( EMEnterobacte- EMaerogenes 27853)、共泄腔肠杆菌( EMEnterobacter clocae23355)、大肠杆菌( EMEscherichia coli 25922)、大肠杆菌( EMEscherichia coli35218)、变形杆菌( EMProteus vulgaris 133115) 、肺炎克雷氏杆菌( EMKlebsiella pneumo- EMnia13883) 、变形杆菌( EMProteus vul- EMgaris 13315)、绿脓杆 菌( EMPseudomona- EMsaeruginosa27853)、鼠伤寒沙门 氏杆菌( EMSalmonella typhimurium 29629)、沙雷氏杆 菌( EMSerratiamarcescens 8100)、表皮葡萄球菌( EMStaphylococcus epidermidis 12228)、金黄色葡萄球 菌(EMStaphylococcus aureus 25923)、以及在高雄医学 院临床上呈现抗药之鼠伤寒沙门氏杆菌菌株( EMSalmoella ty- EMphimurium KMC, R1)、弗莱斯纳氏志贺氏杆菌( EMShigellaflexneri 12022)、在高雄医学院临床上呈现 抗药之该杆菌菌株( EMShigella flexneri KMC,R2)、灰 棕毛芽胞菌( EMTrichosporon beigelli)、白串珠菌( EMCandida albicans)、营养串珠菌( EMCandida tropicalis)、柏希串珠菌( EMCandida parapsilosis)、 雷彭霉菌(Rizopus)。6.一种具有抗癌作用之药学组 合物,其含有药学上可接受 之赋形剂与有效量下式IV酚化合物及其盐类,其 中R3. R4可相同或相异,选自C1sim3烷基。式IV图示简单说 明: 第一图2-乙醯氧甲基-1-乙醯氧基-之物性数据第 二图2- 乙醯氧甲基-1-乙醯氧基-之物性数据
地址 台北巿和平东路二段一○