发明名称 抗胃溃疡用苯亚苄苯乙酮醚类之制造方法
摘要
申请公布号 TW021600 申请公布日期 1977.03.01
申请号 TW06311289 申请日期 1974.06.20
申请人 大正制药株式会社 发明人 赤辉也;京极和旭;烟山胜男;横森贞和
分类号 A61K31/745 主分类号 A61K31/745
代理机构 代理人 江宏凯 台北巿南京东路三段三四六号一一一二室
主权项 1﹒一种制备由下列通式(1)所表示之化合物之法;式中R1.R2.R3及R4分别是自包含氢原子及氢氧基、低级烷基、低级烷氧基及醯氧基之群中所选出者,Z1及Z2其中之一是自含有由通式(Ⅱ)所代表之群中所选出之一基,另一个Z1或Z2则是自含有由通式(Ⅱ)及(Ⅲ)所代表之群中所选出之一基;此一制造方法包含将由通式(IV)所代表之化合物及由通式(V)所代表之化合物。(通式Ⅳ及Ⅴ中Z1.Z2.R1.R2R3及R4所代表者与上述相同)在一种例如氢氧化钠或氢氧化钾之硷之存在下,或在一种例如盐酸或硫酸之酸之存在下,于一种例如甲醇、乙醇或醋酸乙酯之有机溶剂中,在0-60℃缩合1-12小时而得者。2一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1及Z2均各为3─甲基─2─丁烯氧基,且R1.R2.R3及R4均为氢原子。a一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1及Z2均各为3─甲基─2─丁烯氧基,R3为氢氧基,且R1.R2及R4均为氢原子。4一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1及Z2均各为3─甲基─2─丁烯氧基,R3为甲氧基,且R1.R2及R4均各为氢原子。5一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯氧基,Z2为3─甲基─2─丁烯基,R。为氢氧基,且R1.R2及R4均各为氢原子。6一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯氧基,Z2为3─甲基─2─丁烯基,R3及R4均各为氢氧基,且R1及R2均各为氢原子。7一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯氧基,Z2为3─甲基─2─丁烯基,R1为甲基,R3及R4均各为乙醯氧基,且R2为氢原子。8一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯蒸,Z2为3─甲基─2─丁烯氧基,R1为氢氧基,且R2.R3及R4均各为氢原子。9一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯基,Z2为3─甲基─2─丁烯氧基,R1及R3均各为氢氧基,且氏及R﹒均各为氢原子。1Q一观根镶诘求单利部份第「项之方法,其中Z,为3─甲基─2─丁烯基,Z2为3─甲基─2─丁烯氧基,R1为甲氧基,R3为氢氧基,且R2及R4均为氢原子。11﹒一种根据请求单利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯基,Z2为3─甲基─2─丁烯氧基,R1及R3均各为甲氧基,R2为氢氧基,且R4为氢原子。12一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3─甲基─2─丁烯基,Z2为3─甲基─2─丁烯氧基,R1为乙醯氧基,R3及R4均各为甲氧基,且R2为氢原子。13﹒一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1及Z2均各为3﹒7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,且R1.R2.R3及R4均为氢原子。14﹒一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1,及Z2均各为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,R3为甲基,且R1.R2及R4均各为氢原子。15﹒一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,Z2为3─甲基─2─丁烯基,R1为甲氧基,R3为氢氧基,且R2及R4均各为氢原于。16一种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1,为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,Z2为3─甲基─2─丁烯基,R1及R3均各为甲氧基,R4为氢氧基,且R2为氢原子。17种根据请求专利部份第1项之方法,其中Z1为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,Z2为3─甲基─2─丁烯基,R1.R2及R4均各为甲氧基,且R2为氢原子。18一种制备由通式(Ia)所表示之化合物之方法(式中R'1,及R'2分别是自含有氢原子及低级烷基、低级烷氧基及醯氧基之群中所选择者,R'3及R'4分别是自含有氢原子及氢氧基、低级烷基、低级烷氧基及醯氧基之群中所选择者,但R'或R'4如为氢氧基时只能位于2'或6'之位置。Y1及Y2其中之一是由上述(Ⅱ)式中所述之群基中所选出之一群基,另一个Y1及Y2则是由上述(Ⅱ)式及(Ⅲ)式中所述之群基所选出之一群基),其包含将通式(Ⅷ)所代表之化合物。)(式中R'1.R'2.R'3及R'4所代表之群基与上述者相同,X1及X2其中之一是氢氧基,另一个X1或X2则是自含有氢氧基及上述(Ⅲ)式中所述之群基中所选择之一基,但若X2是氢氧基时,X2不得在2'或6'位,X1及X2之位置在通式(Ia)中Y1及Y2之各个相关位)与由下列通式(Ⅸ)所代表之化合物(式中Hal为一卤素原子而n为1为1或2)在一种例如碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾或乙醇钠之卤之存在下,在一种例如丙酮、甲醇或乙醇之有机溶剂下于20-80℃行反应作用1-5小时所得者。19﹒一种根据请求专利部份第18项之方法,其中Y1,及Y2,均各为3─甲基─2─丁烯氧基,且R'1R'2.R'3及R'4均各为氢原于。20﹒一种根据请求单利部份第18项之方法,其中Y1及Y2均各为3─甲基─2─丁烯氧基,R'2为氢氧基,且R'1.R'2及R'4均各为氢原子。21一种根据请求单利部份第18项之方法,其中Y1及Y2均各为3─甲基─2─丁烯氧基,R'2为甲氧基,且R'1.R'2及R'4均各为氢原子。22一种根据请求单利部份第18项之方法,其中Y1,为3─甲基─2─丁烯氧基,Y2为3─甲基──2─丁烯基,R'1为甲基,R'3及R'4均各为乙醯基,且R'2为氢原子。23一种根据请求专利部份第18项之方法,其中Y1为3─甲基─2─丁烯基,Y2为3─甲基2─丁烯氧基,R'1为甲氧基,R'3为氢氧基,R'2及R'4为氢原子。24一种根据请求单利都份第18项之方法,其中Y1为3─甲基─2─丁烯基,Y2为3─甲基─2─丁烯氧基,R'1为乙醯氧基,R'3及R'4为甲氧基,且R'2为氢原子。25﹒一种根据请求单利部份第18之方法,其中Y1及Y,为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,且R'1.R'2.R'3及R'4均各为氧原子。26﹒一种根据请求单利部份第18项之方法,其中Y1,及Y2均各为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,R'3为甲基,且R'1.R'2及R'4均各为氢原子。"27一种根据请求单利部份第18项之方法,其中Y1为3,7─二甲基─2﹒6─辛二烯氧基,Y2为3─甲基─2─丁烯基,R'1.R'2.R'3.R'4均各为甲氧基,且R'2为氢原子。28﹒一种制备由下列通式(Ib)所表示之化合物之方法,(式中R"1.R"2及R"3分别是自含有氢原子及氢氧基、低级烷基、低级烷氧基及醯氧基之群中所选出之一基,但若B在2或6位时,R'1不得在B之邻位,同时R"1即不得为氢原子;A2为自含有上述(Ⅱ)式中所述之群基中所选出之任何一基,B为氢氧基;C为上述(Ⅱ)式中所述之群基,其必须位于B之邻位),其包含将由通式(X)所代表之化合物,(式中R"1.R"2及R"3所代表者与上述相同,A1为1,1─二甲茁丙烯氧基;A1之位置,封应于B之位置,且A2所代表者与上述相同),在一种例如二乙苯胺、二甲基甲醯胺、二丁胺、苯胺或十六烷胺之有机溶剂中或不含溶剂,在100─150℃经热转位反应1─10小时而得者。29一种根据请求专利部第28项,其中A2,为3─甲茁─2─丁烯氧基,且R"1.R"2及R"2均各为氢原子。30﹒一种根据请求专利部份第28之方法,其中A2为3─甲基─2─丁烯氧基,R"2为氢氧基且R"及R"2均各为氢原子。31﹒一种根据请求部份第28项之方法,其中A2为3─甲基─2─丁烯氧基,R"1及R"2均各为甲氧基,且R"3为氢原子。32一种制备由下列通式(Ic)所表示之化合物之方法,(式中R"1.R"2及R"3分别是自含有氢原子及氢氧基、低级烷基、低级烷氧基及醯氧基之群中所选出之一基,A'2为自含有上述(Ⅱ)式中所述之群基中所选出之一基,B'为氢氧基且C'为上述(Ⅲ)式中所述之群基且必须位于B'之邻位),其包含将由通式(X')所代表之化合物。(式中R"1.R"2及R"3所代表者与上述相同,A'1为1,1─二甲基丙烯氧基,不得在2'或6'位,A'1之位置相对应于B'之位置,且A'所代表者与上述相同),在一种例如二乙苯胺、二甲替甲醯胺、二丁胺、苯胺或十六烷胺之有机溶剂中或不含溶剂,在100─150℃经热转位反应1─10小时而得者。33﹒一种根据请求专利部份第32项之方法,其中A'为3─甲基─2─丁烯氧基,且R"1R"2及R"3均各为氢原子。34﹒一种根据请求专利部份第32项之方法,其中A'2为3─甲基─2─丁烯氧基,R3为氢氧基且R"1及R"2均各为氢原子。35﹒一种根据请求专部份第32项之方法,其中A'2为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,R1为甲氧基,且R"2及R"3均各为氢原子。36一种根据请求专利部份第32项之方法,其中A'2为3,7─二甲基─2,6─辛二烯氧基,R"1及R"3均各为甲氧基,且R"2为氢原子。
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