5－取代－3－(1,2,3,6－四氢吡啶－4－基)－和3－(哌啶－4－基)－1H－吲哚:新型5－HT<SUB>1F</SUB>激动剂

摘要

本发明提供新型的用于治疗偏头痛和与之相关的疾病的5－HT_1F激动剂。

主权项

1.通式I的化合物和它们的可以药用的酸加成盐及溶剂化物其中：A-B为-CH-CH₂-或-C＝CH-； R为H或C₁-C₆烷基； R¹为H或C₁-C₄烷基； X为-S-R²，-C(O)R³，-C(O)NR⁴R¹⁵，-NR⁵R⁶，-NR⁷SO₂R⁸， -NHC(Q)NR¹⁰R¹¹，-NHC(O)OR¹²，或-NR¹³C(O)R¹⁴； 其中 Q为O，或S； -R²为苯基，取代苯基，苯基(C₁-C₄亚烷基)，苯环上取代的苯 基(C₁-C₄亚烷基)，或吡啶基； R³为C₁-C₆烷基，苯基(C₁-C₄亚烷基)，苯环上取代的苯基 (C₁-C₄亚烷基)，萘基，N-甲基-N-甲氧基氨基，杂芳基，取 代的杂芳基，杂芳基(C₁-C₄烷基)，或取代的杂芳基(C₁-C₄烷基)； R⁴为杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基(C₁-C₄烷基)，或取代的 杂芳基(C₁-C₄烷基)； R⁴和R¹⁵一块与氮原子形成吡咯烷基、哌啶基、取代的哌啶基、哌 嗪基、4-取代的哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉环； R⁵和R⁶二者都为三氟甲磺酰基； R⁷为H或C₁-C₄烷基； R⁸为C₁-C₄烷基，苯基，取代苯基，或二(C₁-C₄烷基)氨基； R¹⁰和R¹¹各自独立选自C₁-C₆烷基，C₃-C₆烯基，C₃-C₈环烷 基，苯基，取代苯基，苯基(C₁-C₄亚烷基)，苯环上取代的苯基(C₁-C₄亚烷基)，((C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧羰基取代的)C₁-C₄烷基)苯基，α位由C₁-C₄烷氧羰基取代的C₁-C₄烷基；或 R¹⁰和R¹¹一块与氮原子形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-取代 的哌嗪基、吗啉基或硫代吗啉环； R¹²为C₁-C₆烷基，C₃-C₆烯基，苯基，取代苯基，C₃-C₈环 烷基，ω位C₁-C₄烷氧基取代的C₁-C₄烷基； R¹³为H或C₁-C₄烷基； R¹⁴为被至多3个取代基取代的C₁-C₁₀烷基，取代基选自羟基， C₁-C₄烷氧基，卤素，芳氧基，C₁-C₄烷氧羰基和杂芳氧基，C₂- C₁₀烯基，C₂-C₁₀炔基，C₃-C₈环烷基，苯基，取代苯基，萘基，苯 基(C₁-C₄亚烷基)，苯环上取代的苯基(C₁-C₄亚烷基)，2-苯 基乙烯-1-基，二苯甲基，苯并C₄-C₈环烷基，ω位由C₃-C₆环烷 基取代的C₁-C₄亚烷基，或杂环基； R¹⁵为H或C₁-C₆烷基； 条件是，当R⁷为H时，R⁸不为C₁-C₄烷基。