6－羟基酰胺－二氢吡喃衍生物

摘要

一种如式(Ⅰ)所示的化合物，其中,R¹代表OH⁵、SR⁵、NR⁵R⁶、N(OR⁵)R⁶或N(NR⁵R⁶)R⁶;X代表OH、N₃、NR³R⁴或NR⁴CO₂R¹⁵;Y代表H或NHR²;R²代表SO₂R⁷或COR⁷基团;R³代表H、C1—6烷基或C(=NR⁸)NR⁹R¹⁰;R⁴代表H或C1—6烷基;R⁵代表H、C1—20烷基、C3—8环烷基、C2—20烯基、C2—20炔基、CHR¹¹COR¹²或被一个或多个如下基团取代的C1—20烷基:NR¹³R¹⁴、NR¹³COR¹⁴、CO₂R¹³、OR¹³、C3—8环烷基和非必须地被取代的芳基;每个R⁶独立代表H、C1—6烷基、C3—8环烷基、C2—6烯基、C2—20炔基、芳基或被一个或多个如下基团取代的C1—4烷基;NR¹³R¹⁴、COR¹³、C3—8环烷基、CN、N₃、OR¹³和非必须被取代的芳基;或者R⁵和R⁶一起形成一个C2—6的烃链,该烃链中非必须地含有一个NR¹³基团,该链非必须地被1,2,3或4个选自氧代基和C1—6烷基的基团所取代,而上述的C1—6烷基非必须地被羟基或非必须地被取代的芳基取代;R⁷代表非必须地被一个或多个卤素原子所取代的C1—6烷基、C3—8环烷基或非必须地被取代的芳基;R⁸,R⁹和R¹⁰各自独立代表H、C1—6烷基、氨基、羟基、氰基或硝基;R¹¹代表D－或L－氨基酸的侧链;R¹²代表NR¹³R¹⁴、OR¹³或R¹³;每个R¹³和每个R¹⁴独立代表H、C1—6烷基或非必须地被取代的芳基C1—4烷基;和R¹⁵代表C1—6烷基;及其药物上可接受的衍生物。它是用作治疗病毒感染的神经氨酸酶抑制剂。

主权项

1.一种如式(I)所示的化合物：其中，R¹代表OR⁵、SR⁵、NR⁵R⁶、N(OR⁵)R⁶或N(NR⁵R⁶)R⁶；X代表OH、N₃、NR³R⁴或NR⁴CO₂R¹⁵；Y代表H或NHR²；R²代表SO₂R⁷或COR⁷基团；R³代表H、C1-6烷基或C(＝NR⁸)NR⁹R¹⁰；R⁴代表H或C1-6烷基；R⁵代表H、C1-20烷基、C3-8环烷基、C2-20烯基、C2-20炔基、CHR¹¹COR¹²或被一个或多个如下基团取代的C1-20烷基：NR¹³R¹⁴、NR¹³COR¹⁴、CO₂R¹³、OR¹³、C3-8环烷基和非必须地被取代的芳基；每个R⁶独立代表H、C1-6烷基、C3-8环烷基、C2-6烯基、C2-20炔基、芳基或被一个或多个如下基团取代的C1-4烷基：NR¹³R¹⁴、COR¹³、C3-8环烷基、CN、N₃、OR¹³和非必须被取代的芳基；或者R⁵和R⁶一起形成一个C2-6的烃链，该烃链中非必须地含有一个NR¹³基团，该链非必须地被1，2，3或4个选自氧代基和C1-6烷基的基团所取代，而上述的C1-6烷基非必须地被羟基或非必须地被取代的芳基取代；R⁷代表非必须地被一个或多个卤素原子所取代的C1-6烷基、C3-8环烷基或非必须地被取代的芳基；R⁸，R⁹和R¹⁰各自独立代表H、C1-6烷基、氨基、羟基、氰基或硝基；R¹¹代表D-或L-氨基酸的侧链；R¹²代表NR¹³R¹⁴、OR¹³或R¹³；每个R¹³和每个R¹⁴独立代表H、C1-6烷基或非必须地被取代的芳基C1-4烷基；和R¹⁵代表C1-6基；及其药物上可接受的衍生物。