制备外消旋和对映体的1－(吡啶基)－2－环己乙胺的方法

摘要

本发明是关于制备外消旋和对映体性－1－(吡啶基)－2－环己乙胺的方法,具体的,是有关从－1－(R,S)－(2－吡啶基)－2－环己乙胺的外消旋混合物中分离(+)－(S)－或(－)－(R)－1－(2－吡啶基)－2－环己乙胺的方法。根据本发明,1－(吡啶基)－2－环己乙胺的外消旋混合物的分离法是使用3－溴樟脑－8－磺酸(BCSA)而进行。本发明也关于一种由易于得到的起始物质制备1－(吡啶基)－2－环己乙胺和游离态BCSA的外消旋混合物的方法。

主权项

1.一种制备1-(S，R)-(2-吡啶基)-2-环己乙胺的方法，它包括以下步骤：(a)由2-(吡啶基甲基)胺与醛或酮缩合以产生醛亚胺或酮酰亚胺；(b)以环己甲基卤化物在有碱和相转移催化剂存在下，使醛亚胺或酮酰亚胺烷基化；且(c)水解该烷基化的醛亚胺或酮酰亚胺，以产生外消旋1-(2-吡啶基)-2-环己乙胺。