发明名称 |
S型2-取代羟基-2-吲哚哩啶基丁酸酯化合物和其制备方法 |
摘要 |
本发明涉及S型2-取代羟基-2-吲哚哩啶基丁酸酯化合物和其制备方法。更准确地说,本发明涉及用作制备具有抗癌活性的喜树碱衍生物的中间体的S型2-取代羟基-2-吲哚哩啶基丁酸酯化合物和以高收率和高立体选择性制备该化合物的方法。 |
申请公布号 |
CN1183414A |
申请公布日期 |
1998.06.03 |
申请号 |
CN97122529.X |
申请日期 |
1997.10.30 |
申请人 |
田边制药株式会社 |
发明人 |
川口隆行;野村纯宏;辻原健二 |
分类号 |
C07D491/20;C07D491/22;C07D491/147;C07D209/42;C07D215/58 |
主分类号 |
C07D491/20 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
杨九昌 |
主权项 |
1.用于制备式[II]S型2-取代羟基-2-吲哚哩啶基丁酸酯化合物的方法:<img file="A9712252900021.GIF" wi="912" he="291" />其中,R°为具有绝对构型“R”含氮稠合杂环羧酸的残基,它是由该羧酸的羧基上除去羟基后得到的(其中,在所述残基中含有的氮原子被保护),R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>为低级烷基,及E是酯残基,该方法包括使式[I]2-取代羟基-2-吲哚哩啶基乙酸酯化合物在其2位上乙基化:<img file="A9712252900022.GIF" wi="872" he="293" />其中符号如上所定义。 |
地址 |
日本大阪府 |