咪唑并吡啶及其制备方法和制药的应用

摘要

新的式Ⅰ的咪唑并吡啶衍生物及其盐，其中，Ｒ是如下式R¹、R^２、R^３、R^４、Ｘ和Ｙ的定义见说明书，这些化合物显示出对抗血管紧张素Ⅱ的性能，可以用来治疗高血压，醛甾酮过多症、心机能不全和眼内压升高，以及中枢神经系统紊乱。

主权项

1.式I的咪唑并吡啶衍生物及其盐：其中R是R¹是A或环丙基，R²是CN或1H-四唑-5-基，R³是其“链烯基”部分有2-6个C原子的链烯基、被Ar单取代的链烯基或者是-C_nH_2n-R⁹或CHR¹⁰-C_kH_2k-R¹¹，R⁴是H，R⁶和R⁷各为H、A、Ar或ArC_nH_2n，R⁶和R⁷一起还是有4-5个C原子的亚烷基链，它可以被-CO-N(A)₂和/或-NH-C0-A单基取代，和/或被O或-NR¹⁶隔断，R⁹是-C(＝N-OA)-A、Het¹、-CO-NR⁶R⁷或-S(O)m-Ar，R¹⁰是COOH或COOA，R¹¹是Ar，R¹⁶是Ar、COOA或SO₂-Ar，X为不存在，Y是O，A是有1-6个碳原子的烷基，Ar是未取代的苯基，或是被R⁵、OR⁵、COOA、NO₂或Hal单基取代的苯基，R⁵是有1-5个碳原子的烷基，Het¹是2-氧-3-Ar-5-p噁唑烷基，Hal是F、Cl、Br或I，K是0，m是0、1或2，n是1。