发明名称 COMPUESTOS BICICLICOS DERIVADOS DE ISOTIOUREA COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTETASA UTILES EN TERAPIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUECOMPRENDEN A DICHOS COMPUESTOS, METODO PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE A DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS
摘要 Compuestos bicíclicos derivados de isotiourea como inhibidores de la óxido nítrico sintetasa útiles en terapia, de fórmula (I), donde D representaalquilo C1-C6; T representa una cadena alquileno C3-5 insaturada o saturada substituidacon -(CH2)m-NXY; -O-(CH2)2-NH-substituida con-(CH2)m-NXY; o -U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b; U representa NH, O o CH2; a y b, que pueden ser iguales o diferentes, representan un entero de 0 a 3, con lacondición de que a + b esté dentro de la gama de 1 a 3; X e Y que pueden ser iguales o diferentes representan hidrógeno, alquilo C1-5, o un grupo -(CH2)nQ;o NXY conjuntamente representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, o tetrahidroisoquinolinilo; Q representa fenilo opcionalmente substituido conalquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluormetilo, halógeno, nitro o ciano; m y n independientemente representan un entero de 0 a 5;y sus sales farmacéuticamenteaceptables. Los compuestos particularmente preferidos son aquellos en los que Trepresenta -U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-; U representa CH2 y a y b cada unorepresenta. 1. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, métodos para la manufactura de un medicamento quecontiene dichos compuestos y procedimientos pra la preparación de dichos comuestos.Dichos compuestos son inhibidores selectivos de la enzima óxidonítrico sintetasa y como tales se espera que sean útiles en la manufactura de medicamentos para el tratamiento o profilaxis de estados en los que lasíntesis o sobresíntesis de óxido nítrico constituye una contribución a los mismos. Tales estados incluyen particularmente desórdenes neurodegenerativostales como la enfermedad de Parkinson y la esclerosis amiotrófica lateral.
申请公布号 AR002961(A1) 申请公布日期 1998.05.27
申请号 AR20100130696 申请日期 1996.02.07
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 C07D217/02;A61K31/155;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/472;A61P25/00;A61P43/00;C07C335/32;C07D207/06;C07D211/14;C07D217/04;C07D271/04;C07D295/02 主分类号 C07D217/02
代理机构 代理人
主权项
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