摘要 |
Compuestos bicíclicos derivados de isotiourea como inhibidores de la óxido nítrico sintetasa útiles en terapia, de fórmula (I), donde D representaalquilo C1-C6; T representa una cadena alquileno C3-5 insaturada o saturada substituidacon -(CH2)m-NXY; -O-(CH2)2-NH-substituida con-(CH2)m-NXY; o -U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b; U representa NH, O o CH2; a y b, que pueden ser iguales o diferentes, representan un entero de 0 a 3, con lacondición de que a + b esté dentro de la gama de 1 a 3; X e Y que pueden ser iguales o diferentes representan hidrógeno, alquilo C1-5, o un grupo -(CH2)nQ;o NXY conjuntamente representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, o tetrahidroisoquinolinilo; Q representa fenilo opcionalmente substituido conalquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluormetilo, halógeno, nitro o ciano; m y n independientemente representan un entero de 0 a 5;y sus sales farmacéuticamenteaceptables. Los compuestos particularmente preferidos son aquellos en los que Trepresenta -U-(CH2)a-N(X)-(CH2)b-; U representa CH2 y a y b cada unorepresenta. 1. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, métodos para la manufactura de un medicamento quecontiene dichos compuestos y procedimientos pra la preparación de dichos comuestos.Dichos compuestos son inhibidores selectivos de la enzima óxidonítrico sintetasa y como tales se espera que sean útiles en la manufactura de medicamentos para el tratamiento o profilaxis de estados en los que lasíntesis o sobresíntesis de óxido nítrico constituye una contribución a los mismos. Tales estados incluyen particularmente desórdenes neurodegenerativostales como la enfermedad de Parkinson y la esclerosis amiotrófica lateral. |