摘要 |
Se trata de nuevos agonistas de los receptores 5HT de fórmula (I), donde: A-B es -CH-CH2- ó -C=CH-; R y R es H ó alquilo:X es -S-R, -C(O)R3,-C(O)NR4R15,-NR5R6, -NR7SO2R8, --NHC(Q)NR10R11, -NHC(O)OR12 ó NR13C(O)R14; en donde Q es O ó S; R2 es fenilo substituido o no piridinilo; R3 es alquilo; fenilo alquilenosustituido o no en el fenilo, naftilo, N-metilo-N-metoxiamino, heteroarilo substituido o no; R4 es heteroarilo substituido o no; R4 y R5 tomados juntosforman un anillo de pirrolidina,piperidina, piperidina substituida, morfolino o tiomorfolino; R5 y R6 son ambos trifluorometanosulfonilo; R7 es H o alquilo;R8 es alquilo, fenilo substituido o no, o (di alquilo)amino; R10 y R11 son alquilo, alquenilo, cicloalquilo, fenilo sustituido o no, alquilo -alcoxicarboniloalquilfenilo, C1-C4 alquilo alfa substituido con C1-C4 alcoxicarbonil; ó R10 y R11 tomados juntos forman pirrolidina, piperidona,piperazina, piperazina 4-substituida, morfolino o tiomorfolino; R2 es alquilo, alquenil, fenilo substituido o no cicloalquilo, alcoxialquilo; R13 es H oalquilo; R14 es entre otros alquilo substituido con hasta 3 hidroxi, alcoxi, halo, ariloxi, alquiloxicarbonilo y heteroariloxi, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, fenilo substituido o no, naftilo, cicloalquilo, o un heterociclo; R15 es H o alquilo; sujeto a que cuando R7 es H, R8 no es alquilo. Losreceptores 5HT son útiles en el tratamiento de las migranas y desórdenes asociados con la misma. También se proponen: composiciones farmacéuticasformuladas con dichos compuestos como agente activo para el tratamiento de enfermedades que requieran la activación de dichos receptores y/o lainhibición del extravasado de péptidos para tratar dichos trastornos |