发明名称 丁炔胺衍生物
摘要 本发明涉及显示抗胆碱作用及钙拮抗作用,作为尿频治疗剂有用的由以下的一般式(Ⅰ)表示的丁炔胺(ブチニルプシン)衍生物及其药理学上容许的盐。$本发明的化合物,具有现有的医药品中没有的优良特点,因持久性好,毒性低,对于神经因性膀胱、膀胱痉孪、神经性膀胱炎及尿遗症等引起的尿频或尿失禁可以成为安全的治疗剂加以使用。
申请公布号 CN1038410C 申请公布日期 1998.05.20
申请号 CN89106930.5 申请日期 1989.08.30
申请人 日本新药株式会社 发明人 木村喜代史;黄濑正博;森田岩男
分类号 C07C229/30;C07D213/24;C07D295/04;C07D333/24;C07D409/12 主分类号 C07C229/30
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 张绮霞
主权项 1.以(1)式表示的丁炔胺衍生物的制备方法,其特征在于,将以(II)式表示的酯或酰胺与以(III)式表示的2-丁基化合物进行缩合反应:<img file="C8910693000021.GIF" wi="1087" he="673" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可相同或不同地表示环烷基、苯基或2-噻嗯基;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>可相同或不同地表示氢或烷基,或表示R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>结合,和邻近的碳原子一起形成的环烷基;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>可相同或不同地表示氢或烷基,或表示R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>结合和邻近的氮原子一起形成的环氨基;R<sup>7</sup>为低级烷基,R<sup>8</sup>为氢或低级烷醇;A表示氧或NR(R为氢或烷基);但排除R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>同时为氢、A为氧且R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>至少一方为苯基的情况。
地址 日本国京都府京都市