乙烯基吡咯烷酮头孢菌素衍生物

摘要

本发明涉及通式Ⅰ的头孢菌素衍生物，其中各符号定义同权利要求1,及其易于水解的酯,所述化合物的药物上可接受的盐和式Ⅰ的化合物的水合物及其酯和盐。以及这类化合物的制备,它们在治疗传染病方面的应用和含这类化合物的药物制剂。

主权项

1.通式I的头孢菌素衍生物其中R1表示卤素、低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基或杂环基，其中的低级烷基、苯基、苄基、苯乙烯基、萘基和杂环基被下列基团中至少一种任意取代：卤素、羟基、任意取代的低级烷基、任意取代的低级烷氧基、任意取代的苯基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羧基、低级烷基羧基、甲氨酰或低级烷基甲氨酰；R4、R5各自表示氢、低级烷基或苯基，X表示S、O、NH或CH2，n表示0、1或2，m表示0或1，s表示0或1，R2表示氢、羟基、-CH2-CONHR6、低级烷基-Qr、环烷基-Qr、低级烷氧基、低级烯基、环烯基-Qr、低级炔基、芳烷基-Qr、芳基-Qr、芳氧基、芳烷氧基、杂环或杂环基-Qr，其中的低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级烯基、环烯基、低级炔基、芳烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和杂环可被下列基团中至少一种取代：羧基、氨基、硝基、氰基、-SO2NHR6、任意被氟取代的低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR6R7、-CH2CONR6R7、-N(R7)COOR8、R7CO-、R7OCO-、R7COO-、-C(R7R9)CO2R8、-C(R7R9)CONR7R10，其中R6指氢、低级烷基、环烷基或芳基；R7和R9各自指氢或低级烷基，R8指氢、低级烷基、低级烯基或羧酸保护基；而R10指氢、ω-羟基烷基、苯基、萘基或杂环基，其中的苯基、萘基或杂环基未被取代或被下列基团中至少一种取代：任意保护的羟基、卤素、任意取代的低级烷基或ω-羟基烷基、任意取代的低级烷氧基和/或氰基，或者R7和R10一起构成下式的基Q表示-CHR-、-CO-或-SO2-，r表示0或1，R表示氢或低级烷基，和R3表示羟基、-O-、低级烷氧基或-OM，而M指碱金属；及其易于水解的酯，所述化合物的药物上可接受的盐和式I的化合物的水合物及其酯和盐。