发明名称 DERIVADOS DE INDAZOL
摘要 La invención se refiere a compuestos de fórmula I y a sussales farmacéuticamente aceptables, en la que R, R1 y R2 son como se han definido en la presente. La invención se refiere además a composiciones farmacéuticas que contienen, y a procedimientos de utilización de los compuestos de fórmula I, o de sus sales aceptables, para la inhibición de la fosfodiesterasa (PDE) tipo IV o de la producción de factor de necrosis tumoral (TNF) en un mamífero. La invención se refiere además a intermedios que resultan de utilidad en la preparación de compuestos de fórmula I. Un compuesto de fórmula Io una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:R es H, alquilo C1 -C9 , -(CH2 )m (heterociclilo de 5 a 10 eslabones) en el que m es 0 a 2, (alcoxi C1 -C6 )(alquilo C1 -C6 ), alquenilo C2 -C6 ó -(Z1 )b (Z2 )c (arilo C6 -C10 ), en el que b y c son independientemente 0 ó 1, Z1 es alquileno C1 -C6 o alquenileno C2 -C6 , y Z2 es O, S, SO2 O NR12 , y en el que dichos grupos R están opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, alquilo C1 -C5 , alquenilo C2 -C5 , alcoxi C1 -C6 , trifluorometilo, nitro, -CO2 R12 , -C(O)NR12 R13 , -NR12 R13 y SO2 NR12 R13 ;R1 es H, alquilo C1 -C9 , alquenilo C2 -C3 o fenilo, en el que dichos grupos R1 alquilo, alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo formado por metilo, etilo, trifluorometilo y halógeno;R2 es R19 , -C(O)NR12 (CHR12 )m C(O)NR12 O(CH2 )q (arilo C6 -C10 ), -C(=NR32 )NH(CH2 )p (arilo C6 -C10 ), -C(O)NR8 (CHR12 )m C(O)NR12 (CH2 )p OR12 , -C(O)NR12 (CHR12 )m S(alquilo C1 -C4 ), -C(=NOC(O)R25 )R26 , -CR17 R18 CHR28 NR9 SO2 (CH2 )p A, -CR17 R18 CHR28 NR9 P(O) (OR12 )C(O)(alquilo C1 -C4 ), -CR17 R18CHR28 NR9 P(O)(alcoxi C1 -C4 )2 , -Z3 -R7 o -(CR17 R18 )m NR9 (C(O)q R10 , ennlos que p es 0 a 2, m es 1 a 6 y q es 1 ó 2.
申请公布号 CO4600636(A1) 申请公布日期 1998.05.08
申请号 CO19970051473 申请日期 1997.09.04
申请人 PFIZER INC. 发明人 MARFAT ANTHONY
分类号 A61K31/00;A61K31/405;A61K31/415;A61K31/416;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/4433;A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/505;A61K31/506;A61P1/00;A61P1/04;A61P3/00;A61P3/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P11/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P27/16;A61P29/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D231/56;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D409/04;(IPC1-7):A61K31/405 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人
主权项
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