| 摘要 |
<p>La présente invention concerne de nouveaux procédés de synthèse H-phosphonates de mono et d'oligonucléotides. Ces procédés comprennent la mise en contact d'un mononucléoside avec de l'acide phosphonique et de l'anhydride de benzoyle pour obtenir le H-phosphanate de mononucléoside correspondant. De préférence, on utilise aussi une quantité catalytique de triphosgène. On peut recourir à une procédure similaire pour coupler un premier ou à un deuxième mononucléoside ou à un oligonucléotide, le procédé comprenant la mise en contact, en présence d'anhydride benzoïque et, de préférence, d'une quantité catalytique de triphosgène, d'un mononucléotide ou d'un oligonucléotide ayant un radical hydroxyle 5' libre avec un mononucléoside ayant un fragment phosphoreux (de préférence du H-phosphonate) portant un radical hydroxyle 3'.</p> |
