| 摘要 |
Se describen nuevos compuestos análogos a oligonucleótidos de la fórmula(I) que tienen valiosas propiedades físicas, biológicas y farmacológicas, así comoun procedimiento para su preparación. Su aplicación se refiere a la utilizacion comoinhibidores de la expresión de genes (oligonucleótidos antisentido,ribozimas, oligonucleótidos con sentido y oligonucleótidos formadores de triple hélice), como sondas para la detección de ácidos nucléicos y como agentescoadyuvantes en la biologíamolecular, do nde n es entero desde 0 hasta 100; los B independientemente unos de otros,son -H, -OH, R, RO-, RS-,(siendo R =alquilo)o heteroarilo o arilo, pudiendo estar sustituidos o también ser una nucleobase natural, una nucleobase no natural oun ligando repo rtero; A-B puede sertambién un D- o L-aminoácido condensado a través del grupo carboxilo o péptidos de aminoácidos; los L independientemente unos de otros, son N oR1N+, y R1 es H o alquilo sustituido o nó con hidroxi,alcoxi, alquiltio (C1-C6) o amino; los A independientemente unos de otros, son un enlace simple,metileno o alquilo pudiendo estar en cadena carbonada (interrumpida por -O-, -S-, o -NR y además sustituida; D y G independientemente uno de otro, sonCR5 yR6; R5 y R6 son H, OH, alquilo, alcoxi, arilo, y los alquilo y arilo pueden estar sustituidos con SR1 o NR1R1; X es -O-, -S- o -NR1; Y es =O o =S; Z es-OR8-, -NR9R10, o XQ; R8 es hidrógeno, una cadena hidrocarbonada saturada o nó, pudiendoestos dos últimos ser sustituidos; Q y Q son H, o R8, son conjugadosque influyen favorablemente sobre las propiedades de oligonucleótiodos antisentido o de oligonucleótidos formadores de triple hélice, o sirven comomarcación de una sonda deADN o al realizar la hibridación del compuesto análogo a oligonucléotido con el ácido diana atacan a éste mediando |
