| 发明名称 | 5H,10H－咪唑并[1,2－a]茚并[1,2－e]吡嗪－4－酮衍生物、其制备和含有它们的药物 | ||
| 摘要 | 式(Ⅰ)化合物,其中R代表氢原子或羧基、烷氧羰基、－CONR<SUB>4</SUB>R<SUB>5</SUB>、－PO<SUB>3</SUB>H<SUB>2</SUB>或－CH<SUB>2</SUB>OH;R<SUB>1</SUB>代表－alk－NH<SUB>2</SUB>、－alk－NH－CO－R<SUB>3</SUB>、－alk－COOR<SUB>4</SUB>、－alk－CO－NR<SUB>5</SUB>R<SUB>6</SUB>或－alk－CO－NH－R<SUB>7</SUB>。式(Ⅰ)化合物具有有益的药理特性,是α－氨基－3－羟基－5－甲基－4－异噁唑丙酸(AMPA)受体(又称为使君子氨酸受体)的拮抗剂。另外,式(Ⅰ)化合物是N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体、特别是NMDA受体甘氨酸位点的非竞争性拮抗剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1180357A | 申请公布日期 | 1998.04.29 |
| 申请号 | CN96193049.7 | 申请日期 | 1996.04.02 |
| 申请人 | 罗纳－布朗克罗莱尔股份有限公司 | 发明人 | J·C·阿罗普;F·奥狄亚尤;M·巴里奥;D·达莫尔;A·吉尼沃斯泊里拉;J·C·哈迪;P·吉莫耐特;F·曼夫里;S·米格纳尼;P·尼姆塞克;Y·里贝尔 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/495;C07D233/90;C07F9/6561;C07F9/6506;A61K31/675;//(C07D487/04,241∶00,235∶00) | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈文平 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物、其盐、对映体和非对映体异构体：<img file="A9619304900021.GIF" wi="1046" he="428" />其中：-R代表氢原子或羧基、烷氧羰基、-CONR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>、-PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>OH，-R<sub>1</sub>代表-alk-NH<sub>2</sub>、-alk-NH-CO-R<sub>3</sub>、-alk-COOR<sub>4</sub>、-alk-CO-NR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>或-alk-CO-NH-R<sub>7</sub>，-R<sub>3</sub>代表烷基、苯基、苯基烷基、环烷基或-NR<sub>6</sub>R<sub>8</sub>，-R<sub>4</sub>代表氢原子或烷基，-R<sub>5</sub>代表氢原子或烷基、苯基、环烷基或苯基烷基，-R<sub>6</sub>代表氢原子或烷基，或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>与它们所连氮原子一起形成含1-6个碳原子并可另含有选自O、S、N的一个或多个杂原子的饱和或不饱和单环或多环杂环，-R<sub>7</sub>代表苯基、苯基烷基或-alk-COOR<sub>4</sub>，-R<sub>8</sub>代表氢原子或烷基、环烷基或苯基烷基，-alk代表烷基或亚烷基，作为基团或烷氧基一部分的烷基和亚烷基含有1-6个碳原子，为直链或支链，环烷基含有3-6个碳原子。 | ||
| 地址 | 法国安东尼 | ||