发明名称 DERIVADO DE FOSFONOOXIMETILCARBAMATO DE PACLITAXEL SOLUBLE EN AGUA QUE TIENE EFECTO ANTINEOPLASICO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE
摘要 Este invención a los nuevos compuestos antitumorales de fórmula (I), o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,en donde: R1 es OH, -OC(O)Rxó -OC(O)ORx, R2 es -H,-OH-,OC(O)Rx ó -OC(O)ORx, Res H,-OH ó fluoro, R6es -H o -OH,R6 es H,ó R2 yR6 conjuntamente pueden formar el anillo de oxirano o unenlace, R3 es H, OH, alcoxi, -OCONR11R12, -OC(O)Rx ó -OC(O)ORx, R8 es metilo o hidroximetilo,ó R8 y R2 conjuntamente puede formar ciclopropano,R9 es -OH ó --OC(O)Rx,con la condición de quecuan do R8 y R2 formen ciclopropano,R2 sea -H, cuando R2 y R6 formen el anillo de oxirano o el doble enlace, R2 y R6sean -H,cuando R2 es -OH, -OC(O)Rx ó OC(O)ORx, R2 sea -H, cuando R2 es fluoro, R2 sea H,uno de R7 o R7 sea -H y el otro sea H,-OC(O)Rx ó - OC(O)ORx, ó R7 y R7conjuntamente pueden formar un grupo oxo, R11 y R12 son alquilo, -H, arilo sustituido o nó,R4 y R5 son alquilo, alquenilo, alquinilo, ó -Z-R10, Z es un esun enlace directo, alquilo o alquenilo, R10 es arilosustituido o nó, cicloalquilo o heteroarilo,p es 0 ó 1,Rd y Re son -H,alquilo,arilo sustituido onó o el grupo protector de fosfono, Rf es -H ó -OH,Rx es cicloalquilo,alquenilo o alquilo. Otro aspecto más de la presente invención proporcionaunaformulación far macéutica que comprende una cantidad antitumoral efectiva del compuesto de la fórmula (I).
申请公布号 AR002756(A1) 申请公布日期 1998.04.29
申请号 AR20100286596 申请日期 1996.06.03
申请人 BRISTOL MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 SCOLA, P.;KADCW, D., VYAS
分类号 A61K31/665;C07F9/655;A61K31/337;A61K31/661;A61P35/00;C07D305/14;C07F9/09;C07F9/6558 主分类号 A61K31/665
代理机构 代理人
主权项
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