发明名称 顺式-4-0-保护的-2-环戊烯醇衍生物的制备
摘要 本发明涉及顺式-4-0-保护的-2-环戊烯醇衍生物的新的制备方法,该方法包括,a)将4-0-保护的-2-环戊烯酮溶解于合适的有机溶剂中;和b)在约-100℃至约20℃温度下,用合适的路易斯酸和合适的还原剂处理溶液。顺式-4-0-保护的-取代-2-环戊烯醇衍生物是制备多种环戊烷基和环戊烯基嘌呤类似物(可用作免疫抑制剂)的有用的中间体,还可用于制备各种前列腺素。
申请公布号 CN1179770A 申请公布日期 1998.04.22
申请号 CN96192875.1 申请日期 1996.03.01
申请人 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 发明人 T·T·柯伦;D·A·海;J·C·埃文斯
分类号 C07B53/00;C07C43/196;C07F7/18;C07C41/26;C12P41/00 主分类号 C07B53/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.制备式(II)顺式化合物的方法:<img file="A9619287500021.GIF" wi="690" he="216" />其中Pg选自下述基团:苄基,取代苄基,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>,-CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>,-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>苯基,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub>,-CH(OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Cl)<sub>2</sub>,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,-CH(OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)CH<sub>3</sub>,-C(OCH<sub>3</sub>)(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,-CH(CH<sub>3</sub>)OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,-CH<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub>,-C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>,-CH<sub>2</sub>CH=CH<sub>2</sub>,-CH<sub>2</sub>CH=CH苯基,-CH(苯基)<sub>2</sub>,-C(苯基)<sub>3</sub>,四氢吡喃基,4-甲氧基四氢吡喃基,3-溴四氢吡喃基,四氢硫代吡喃基,4-甲氧基四氢硫代吡喃基,四氢呋喃基,四氢硫代呋喃基和SiR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>R<sub>3</sub>,其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地表示C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,苯基,苄基,取代苯基或取代苄基,该方法包括:a)将式(I)化合物溶解于合适的有机溶剂中<img file="A9619287500022.GIF" wi="606" he="156" />其中Pg定义如上;和b)在约-100℃至约20℃温度下,用合适的路易斯酸和合适的还原剂处理溶液。
地址 美国俄亥俄