MEJORA DE LA TOLERANCIA DE �-AMINOACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS

摘要

SE REFIERE A LA MEZCLA DE AMINOACIDOS, QUE COMPRENDE: a) UN O-AMINOACIDO DE FORMULA (Ia), EN DONDE: R3 ES H, CICLOALQUILO C3-C8, ARILO C6-C10, O ALQUILO C1-C8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R4 ES H O JUNTO CON R3 FORMA UN RESTO -(CH2)3; R5 ES H; "X" ES OH, ARILOXI C6-C10, ALCOXI C1-C8 o NR7R8, EN DONDE: R7 Y R8 SON H, ALQUILO C1-C8 o FENILO; SIENDO PREFERENTEMENTE (Ia) ISOLEUCIL O ALANIL; Y b) UN CICLOPENTANO �-AMINOACIDO DE FORMULA (Ib), EN DONDE: R1 Y R2 SON H O FORMAN =CH2; R6 ES H, ALQUILO C1-C8 o FENILO; "Y" ES H, ALQUILO C1-C8 o ARILO; TAMBIEN SE REFIERE AL DIPEPTIDO QUE COMPRENDE (Ia) E (Ib) EN DONDE "X" E "Y" SON LA PORCION DEL ENLACE COVALENTE, Y A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, QUE COMPRENDE: 1) HACER REACCIONAR (Ib) EN DONDE: R6 E "Y" SON H, CON (Ia) EN DONDE: R5 ES R10; R10 ES UN GRUPO PROTECTOR AMINO; "X" ES R11; R11 ES UN GRUPO PROTECTOR ACTIVADOR (RADICAL ESTER DE LA HIDROXISUCCINILAMIDA) o R10 Y R11 JUNTOS SON -C(O)-O-; 2)ELIMINAR R10; 3) SI R6 ES H, SEPARAR LOS ESTEREOISOMEROS O FORMAR ESTERES. LOS �-AMINOACIDOS INHIBEN LA BIOSINTESIS PROTEICA. LA TOMA SIMULTANEA DE �-AMINOACIDOS Y AMINOACIDOS NATURALES ANTAGONIZANTES, COMO MEZCLA O COMO DIPEPTIDOS, DA LUGAR A LA DISMINUCION DE LOS EFECTOS SECUNDARIOS, MANTENIENDO AL MISMO TIEMPO LA EFICACIA ANTIMICOTICA CONTRA DERMATOFITOS