发明名称 |
[(苯并二烷,苯并呋喃或苯并吡喃)烷氨基]烷基取代胍 |
摘要 |
本发明涉及血管收缩性的[(苯并二烷,苯并呋喃或苯并吡喃)烷氨基]烷基取代胍,其药学可接受的酸加成盐及其立体化学异构体形式,如化学式(I)。其中的X,R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>,R<SUP>7</SUP>,R<SUP>8</SUP>和A1K<SUP>1</SUP>见说明书限定。还公开了包括所说胍衍生物作活性成分的组合物,制备所说胍衍生物和新N-氰基胍,中间物的工艺,以及其用途。药物用作血管收缩药。 |
申请公布号 |
CN1079470A |
申请公布日期 |
1993.12.15 |
申请号 |
CN93103671.2 |
申请日期 |
1993.02.26 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
G·R·E·范隆门;M·F·L·迪布勒恩;W·J·J·扬森斯 |
分类号 |
C07D311/04;C07D307/79;C07D319/16;C07D405/06;A61K31/34;A61K31/35;A61K31/445;A61K31/40 |
主分类号 |
C07D311/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
罗才希 |
主权项 |
1、一种具有如下化学式的化合物,其药学可接受的酸加成盐或立体化学异构体形式,其中X是O,CH2或一条直键;R1是H或C1-6烷基;R2是H,C1-6烷基;C3-6链烯基,C3-6炔基;R3是H或C1-6烷基;或R2和R3连在一起形成通式为-(CH2)m-的两价基,这里的m是4或5;或R1和R2连在一起形式通式-CH=CH-或-(CH2)n-的两价基,这里的n是2,3或4;或当R1和R2连在一起形成通式-CH=CH-CH=,-CH=CH-N=或-CH=N-CH=时R3可为一条直键,该通式中的一个或两个氢原子可用下列物替代:卤原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基,氰基,氨基,一或二(C1-6烷基)氨基,一或二(C3-6环烷基)氨基,氨羰基,C1-6烷氧羰氨基,C1-6烷氨羰氨基;R4是H或C1-6烷基;AlK1是C1-3亚烷基的两价基;A是如下通式的两价基:这里的每个R5是H或C1-4烷基;每个R6是H或C1-4烷基;AlK2是C2-15亚烷二基或C5-7环亚烷二基;且每个P是0,1或2;R7和R8每个分别是H,卤原子,C1-6烷基,C3-6链烯基,C3-6链炔基,羟基,C1-6烷氧基,氰基,氨基C1-6烷基,羧基,C1-6烷氧羰基,硝基,氨基,氨羰基,C1-6烷羰氨基,或者是一或二(C1-6烷基)氨基;条件是不包括[2-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)甲基]氨基]乙胍。 |
地址 |
比利时比尔斯 |