| 发明名称 | 含有2,4－亚甲基脯氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂、合成及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明是一种含有2,4－亚甲基脯氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂、合成及其用途,该化合物是依那普利类似物,其是通过2,4－亚甲基脯氨酸替代脯氨酸以限制肽键的反式构象、增强亲脂性,从而提高了该ACE抑制剂的生物活性;其是2,4－亚甲基脯氨酸苄酯与含有手性的丙氨酸经缩合、或胺烷基化、脱苄反应制得,其中含有手性的丙氨酸是酮酸酯与丙氨酸苄酯反应的产物;其可发展成治疗高血压的降压药物。 | ||
| 申请公布号 | CN1178788A | 申请公布日期 | 1998.04.15 |
| 申请号 | CN97106230.7 | 申请日期 | 1997.01.15 |
| 申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 刘世峰;徐杰诚 |
| 分类号 | C07D209/52;A61K31/40 | 主分类号 | C07D209/52 |
| 代理机构 | 上海华东专利事务所 | 代理人 | 邬震中 |
| 主权项 | 1.一种含有2，4-亚甲基脯氨酸的血管紧张素转化酶抑制剂，其特征在于是依那普利类似物，分子通式如下：<img file="A9710623000021.GIF" wi="1049" he="442" />R<sub>2</sub>＝H，CnH<sub>2n+1</sub>，n＝14；R<sub>3</sub>＝HCH<sub>3</sub>；R<sub>4</sub>＝CnH<sub>2n+1</sub>，n＝1-3，NH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)m-，m＝1-4 | ||
| 地址 | 200032上海市枫林路354号 | ||