发明名称 |
用作速激肽受体拮抗剂的杂环取代的哌嗪酮衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(1)的取代哌嗪酮衍生物、其立体异构体或可药用盐,及其作为速激肽受体拮抗剂的用途。这些拮抗剂可用于治疗本文所公开的速激肽介导的疾病,包括哮喘、咳嗽和支气管炎。本发明还涉及制备式(1)化合物的有用中间体。 |
申请公布号 |
CN1178529A |
申请公布日期 |
1998.04.08 |
申请号 |
CN96192564.7 |
申请日期 |
1996.02.06 |
申请人 |
赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
发明人 |
T·P·布克霍尔德;E·M·库德拉兹;T·B·利 |
分类号 |
C07D403/06;A61K31/50;C07D403/14 |
主分类号 |
C07D403/06 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
张元忠 |
主权项 |
1.式(1)的化合物:<img file="A9619256400021.GIF" wi="891" he="812" />其中G<sub>1</sub>是-CH<sub>2</sub>-或-C(O)-;Ar<sub>1</sub>是选自如下的基团:<img file="A9619256400022.GIF" wi="1252" he="461" />其中Z<sub>1</sub>是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的取代基;R<sub>1</sub>是氢、下式的基团,<img file="A9619256400031.GIF" wi="551" he="367" />或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>Ar<sub>2</sub>、或-CH<sub>2</sub>C(O)Ar<sub>2</sub>其中q是从1至4的整数,并且Ar<sub>2</sub>是下式的基团<img file="A9619256400032.GIF" wi="1081" he="389" />其中Z<sub>2</sub>是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的取代基;R<sub>2</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、或-CHO;R<sub>3</sub>是氢或选自如下的基团:<img file="A9619256400033.GIF" wi="1277" he="336" />其中Z<sub>3</sub>是1至3个彼此独立地选自氢、卤素、苄氧基、羟基、CF<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的取代基;其立体异构体或可药用盐。 |
地址 |
美国俄亥俄 |