10－脱乙酰基－14β－羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物,其制备方法及含有它们的制剂

摘要

本发明涉及新的10－脱乙酰基－14β－羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物。该新的衍生物具有细胞毒性和抗肿瘤活性,是在1,14位的羟基官能作用后由这种synton制备的硫代碳酸酯、亚氨基碳酸酯和亚硫酸酯,并且C₁₀羟基可被氧化。随后用各种取代的异丝氨酸链将这些衍生物的13－位酯化。本发明的产物经过合适的配制后,可通过注射或口服给药。

主权项

1.结构式1的化合物：其中：X是＞C＝S，＞C＝NH或＞S＝O基团；OR1可以是α或β取向的羟基，烷基甲硅烷氧基(优选三乙基甲硅烷氧基，O-TES)，二氯甲氧羰基；R2是α或β取向的羟基，或Troc基，或者与碳原子相连形成酮基，R3是结构式2的异丝氨酸残基R4是1-5个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基；R5是1-5个碳原子的烷基或链烯基，或芳基，或叔丁氧基。