| 主权项 |
1.一种通式(I)之化合物 其中 R1为正-丙基或环丁基; R2为异丙基、第三丁基、环丁基、环戊基或环己 基; R3为氢; R4为氢或甲基; 其先决条件为当R1,为正-丙基时,R2为环丁基、环戊 基或环己基, 为(R)-对掌异构物,呈其自由态硷或药学上可接受 盐之形式。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其 中R4为氢。3.根据申请专利范围第1项之化合物,其 为(R)-5-胺甲醯基-3-(N,N-二环丁胺基)-8-氟-3,4- 二氢-2H-1-苯并喃化合物,呈其自由态硷或医学上 可接受盐之形式。4.申请专利范围第3项之化合物, 呈自由态硷之形式。5.根据申请专利范围第1项之 化合物,其为(R)-5-胺甲醯基-3-(N-环丁基-N-正-丙胺 基)-8- 氟-3,4-二氢-2H-1-苯并喃化合物,呈其自由态硷或 药学上可接受盐之形式。6.根据申请专利范围第5 项之化合物,呈自由态硷之形式。7.根据申请专利 范围第1项之化合物,其为(R)-5-胺甲醯基-3-(N-环丁 基-N-异丙胺基)-8-氟 -3,4-二氢-2H-1-苯并喃化合物,呈其自由态硷或药 学上可接受盐之形式。8.根据申请专利范围第7项 之化合物,呈自由态硷之形式。9.根据申请专利范 围第1项之化合物,其为(R)-5-胺甲醯基-3-(N-环戊基-N -正-丙胺基)-8- 氟-3,4-二氢-2H-1-苯并喃化合物,呈其自由态硷或 药学上可接受盐之形式。10.根据申请专利范围第9 项之化合物,呈自由态硷之形式。11.根据申请专利 范围第1项之化合物,其为(R)-5-胺甲醯基-3-(N-环戊 基-N-环丁胺基)-8- 氟-3,4-二氢-2H-1-苯并喃化合物,呈自由态硷或药 学上可接受盐之形式。12.根据申请专利范围第11 项之化合物,呈自由态硷之形式。13.一种用以治疗 5-HT1A,中介之中枢神经系统障碍之医药组合物,其 中含有作为活性成份 之通式(I)化合物, 其中 R1为正-丙基或环丁基; R2为异丙基、第三丁基、环丁基、环戊基或环己 基; R33为氢; R4为氢或甲基; 为(R)-对掌异构物,呈其自由态硷或药学上可接受 盐之形式; 且伴随着稀释剂、赋形剂或惰性载剂。14.根据申 请专利范围第1-12项中任一项之化合物,系使用作 为5-HT1A拮抗剂。15.根据申请专利范围第1-12项中任 一项之化合物,系用于治疗中枢神经系统之疾病, 尤其 是经5-羟色胺中介之疾病。16.根据申请专利范围 第15项之化合物,系用来治疗抑郁、焦虑、厌食、 贪食、老年痴呆、 偏头痛、强迫观念一强迫行为病症、中风、阿耳 滋海默氏病、高血压、胃肠病症、温度调节 与性障碍、疼痛或心血管系统上之障碍。17.根据 申请专利范围第13项之医药组合物,系用以治疗抑 郁、焦虑、厌食、贪食、老年痰 呆、偏头痛、强迫观念-强迫行为病症、中风、阿 耳滋海默氏病、高血压、胃肠病症、温度 调节与性障碍、疼痛或心血管系统上之障碍。18. 一种制备根据申请专利范围第1-12项之化合物之方 法,其系藉由 (i)直接转化式IV化合物 其中Y为脱离基,例如OSO2CF3.卤化物,藉由催化循环, 使用零价过渡金属,例如Pd或Ni, 并以一氧化碳处理,按着胺化, (ii)将式lV化合物转化成化合物V 其中Z为Cl、Br、OH或ORp,其中Rp为C1-C6烷基,藉由催化 循环,使用零价过渡金属,例如 Pd或Ni,并以一氧化碳处理,按着进行式V化合物之胺 化作用,而得式I化合物,若需要则将 其转化成盐。19.根据申订专利范围第18项之方法, 其中该胺化作用系使用氨或甲胺、乙胺或异丙胺 进行 制备。20.根据申请专利范围第13或17项之医药组合 物,其中该通式(I)化合物为(R)-3-(N-第三-丁 基-N-正-丙按基)-5-胺甲醯基-8-氟-3,4-二氢-2H-l-苯并 喃化合物,呈其自由态硷或医学 上可接受盐之形式。21.根据申订专利范围第13或17 项之医药组合物,其中该通式(I)化合物为(R)-5-胺甲 醯基 -3-(N,N-二环丁胺基)-8-氟-3,4-二氢-2H-l-苯并喃化 合物,呈其自由态硷或药学上可接 受盐之形式。22.根据申请专利范围第13或17项之医 药组合物,其中该通式(I)化合物为(R)-5-胺甲醯基 -3-(N-环丁基-N-正-丙胺基)-8-氟-3,4-二氢-2H-l-苯并 喃化合物,呈其自由态硷或药学 上可接受盐之形式。23.根据申请专利范围第13或17 项之医药组合物,其中该通式(I)化合物为(R)-5-胺甲 醯基 -3-(N-环丁基-N-异丙胺基)-8-氟-3,4-二氢-2H-I-苯并 喃化合物,呈其自由态硷或药学上 可接受盐之形式。24.根据申请专利范围第13或17项 之医药组合物,其中该通式(I)化合物为(R)-5-胺甲醯 基 -3-(N-环戊基-N-正-丙胺基)-8-氟-3,4-二氢-2H-I-苯并 喃化合物,呈其自由态硷或药学 上可接受盐之形式。25.根据申请专利范围第13或17 项之医药组合物,其中该通式(I)化合物为(R)-5-胺甲 醯基 -3-(N-环成基-N-环丁胺基)-8-氟-3,4-二氢-2H-l-苯并 喃化合物,呈自由态硷或药学上可 接受盐之形式。 |
