| 主权项 |
1.式(I)化合物及其生理上可接受盐及溶剂化物，其中：X是氢，三氟甲基，烷基，C1-4烷基硫基，-O-(C1-4烷基)或卤素；R1是式II或-NR4R5；R2是以下之一：(1)在2位连接有选自吡咯、四氢吡咯、吲哚、苯并呋喃、噻吩、苯并噻吩、二氢吲哚、喹啉或4-氧苯并吡喃的杂环，其中所述吡咯、四氢吡咯、吲哚或二氢吲哚在其环上氮原子上可任选被以下定义的R8基团取代，并且所述吲哚、二氢吲哚、喹啉、苯并呋喃、苯并噻吩或4-氧苯并吡喃在其苯并环上任选被以下定义的R9基团取代，或者(2)苯基或独立地被卤素、羟基、氰基、羧基、-O(C1-4烷基)、O(CH2C6H5)、-COO(C1-4烷基)、氨基、二甲基氨基、-NHR10、1-吡咯烷基或四唑基一取代或二取代的苯基，或者(3)吡啶或独立地被卤素、甲基、羟基、硝基、氰基、羧基、-O(C1-4烷基)、O(CH2C6H5)、-COO(C1-4烷基)、氨基或二甲基氨基一取代或二取代的吡啶基，或者(4)-NHR11其中R11如下定义或者R11是在N-1位具有一个R10 基团的7-吲唑基；R3是杂环基(通过环上的碳原子连接到分子的其它部分)，选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、恶唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异恶唑基、异噻唑基、恶二唑基、噻唑基、噻二唑基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或硫代吗啉基，其中杂环基可被多达3个相同或不同的取代基取代，取代基选自卤素、C1-4烷基、硝基、羧基、C1-4烷氧羰基、C1-4烷氧基、C1-4烷基硫基、氨基、C1-4烷基氨基或二(C1-4烷基)氨基R4是独立的C3-6烷基、C3-6环烷基、C3-6链烯基、苯基、-(CH2)pCN或-(CH2)pCOO(C1-4烷基)和R5是独立的C3-6烷基、C3-6环烷基、C3-6 链烯基、苄基、苯基或者独立地被C1-3烷基一取代或二取代的苯基，其中的C1-3烷基任选被一个或多个氟原子、氰基、羟基、二甲基氨基、-O(C1-4烷基)、-O(CH2C6H5)、-NH(C1-4烷基)、-COO(C1-4烷基)、-N(C1-4 烷基)2吡咯烷基、吗啉基或卤素或者R4是C1-2烷基及R5是在2或4位被氯、甲基、甲氧基或甲氧羰基取代的苯基；R6是氢或甲基；R7是氢、羟基、氟、二甲基氨基、-O(C1-4烷基)或-O(CH2C6H5)；R8是(CH2)bCOOH；R9是甲基、氯、硝基、羟基、甲氧基或-NHR10；R10是氢、乙酰基、C1-4烷基、-SO3H、-SO2CH3、-SO2CF3或-SO2C6H5、C1-4烷氧羰基；R11是苯基或独立地被氟、三氟甲氧基、C1-4烷基硫基、-(CH2)cCOOH、-(CH2)cCOO(C1-4烷基)、-(CH2)cSCH3、-(CH2)cSOCH3、-(CH2)cSO2CH3、-(CH2)cCONH2、-SCH2COOH、-CONH(SO2CH3)、-CONH(SO2CF3)、-(CH2)cN(C1-4烷基)2、-(CH2)cNH(SO2CF3)、-(CH2)cN(SO2CF3)(C1-4烷基)、-(CH2)cSO2NHCO(C1-4烷基)、-(CH2)cSO2N(C1-4烷基)CO(C1-4烷基)、-(CH2)cCONHSO2(C1-4烷基)、-(CH2)cCON(C1-4烷基)SO2(C1-4烷基)、-(CH2)cOR12-(CH2)cNHR10一取代或二取代的苯基或者被-(CH2)c(四唑基)、-(CH2)c(甲酰胺四唑基)或-(CH2)c(吡咯烷基)单取代的苯基，或者R11选自吡啶或独立地被卤素、甲基、羟基、硝基、氰基、羧基、-O(C1-4烷基)、氨基、二甲基氨基、-NHR10一取代或二取代的吡啶基；R12是氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、-CH2C6H5、-CH2COOH、-CH2CONH2、-CH2CONH(C1-4烷基)、-CH2CON(C1-4烷基)2或z是1或2；n是1或2；p是1-4的整数；b是0-3的整数；以及c是0或1。 |
