| 主权项 |
1.一种选自式(I)或式(II)之化合物: 其中 A系选自于选择性经卤素或C1-6烷基取代之苯基、 基及选择性经C1-6烷基取代之吩基所组成之群 组; B系选自于选择性经卤素、C1-6烷基、羟基或氧撑 取代之啶基及咪唑基所组成之群组; Z系选自于氧基及羟基所组成之群组; R1为C1-6烷基; R2及R3各自独立选自于氢及C1-6烷基所组成之群组; 及其医药上可接受之加成盐、四级铵盐及N-氧化 物。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中A为选择性 经卤素或C1~4烷基取代之苯基,或基。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中A为苯基,其 选择性地以1至4个取代基所取代。 4.如申请专利范围第2项之化合物,其中A之取代基 为独立选自含氯、氟和甲基之基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中A为选择性 经C1~4烷基取代之吩基。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中B为选择性 经卤素、C1~4烷基或羟基取代,及选择性于环上氮 原子经氧撑取代之啶基;及咪唑基。 7.如申请专利范围第6项之化合物,其中选择性地于 1至4个有效碳原子环上取代之取代基B为独立选自 含卤素和C1~4烷基之基;以及,选择性地于有效氮原 子环上取代之取代基为选自氧撑。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其中选择性地于 1至4个有效碳原子环上取代之取代基B为独立选自 含氯和甲基之基;以及,选择性地于有效氮原子环 上取代之取代基为选自氧撑。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为选自C1~4 烷基。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2和R3为独 立选自含氢和C1~4烷基之基。 11.如申请专利范围第10项之化合物,其中R2和R3为独 立选自含氢和甲基之基。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 为选自式(I): 其中A、B、Z、R2和R3为独立选自含下列之基: 13.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 为选自式(II): 其中B、A、R2和R3为独立选自含下列之基: 14.如申请专利范围第1项之化合物,其选自含下列 之基: [5-(4-氯苯甲醯)-1-甲基-1H-咯-3-基]啶-4-基甲酮( 4-氟苯基)-[1-甲基-5-(啶3-羰基)-1H-咯-3-基]甲酮 氢氯化物;以及 (4-氯苯基)-{4-[羟基-(1-氧基-啶-4-基)甲基]-1-甲基 -1H-咯-2-基}甲酮 15.一种医药上组成物的制备方法,其包含混合申请 专利范围第1项之化合物和医药上可接受之载体。 16.一种治疗或调节中枢神经系统疾病的医药组成 物,其包含一有效治疗剂量之申请专利范围第1项 的化合物。 17.如申请专利范围第16项之医药组成物,其进一步 包含一医药上可接受之载体。 18.如申请专利范围第16项之医药组成物,其中该中 枢神经系统疾病为来自神经病变性疼痛、慢性疼 痛、疼痛、神经学疾病、心脏血管性疾病和其它 疾病、精神病、运动性障碍、焦虑性疾病或神经 变性疾病。 19.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中神经 病变性疼痛包括慢性或严重疾病[其选自疼痛之糖 尿病周边神经病变、疹后神经痛、三叉神经痛 、中风后疼痛、伴随多发性硬化症的疼痛、伴随 神经病变的疼痛(其选自原发性神经病变、创伤后 神经病变或单神经炎)、伴随HIV的神经病变性疼痛 、伴随癌症神经病变性疼痛、伴随腕道正中神经 的神经病变性疼痛、伴随脊髓损伤的疼痛、复杂 性区域疼痛徵候群、伴随肌纤维疼痛症的神经病 变性疼痛、腰椎和颈椎神经痛、反射性交感神经 萎缩症、幻肢徵候群及其它伴随慢性和严重疾病 的疼痛徵候群、导致的神经病变性疼痛、交感神 经维持性疼痛或丛发性头痛和偏头痛相关的疼痛; 癌症、肌纤维疼痛症、背部疾病或偏头痛和慢性 头痛、脂肪痛和灼伤疼痛、中风后之中枢神经症 状、视丘病变或多发性硬化症或周边或中枢神经 系统损伤性痛(其选自截肢、半身不遂、疹或导 因于糖尿病多发性神经病变造成的损伤)所引起的 疼痛。 20.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中慢性 疼痛包括炎症或炎症相关疾病导致的慢性疼痛、 骨关节炎、风湿性关节炎或疾病之后遗症、急性 损伤或创伤以及包括上背或下背疼痛[导因于全身 、局部或原发性脊髓疾病(例如,神经根病)、炎症 或炎症相关的疾病]、骨骼疼痛(导因于骨关节炎 、骨质疏松症、骨骼移位或不明之原因)、骨盆腔 疼痛、伴随脊髓损伤之疼痛、胸口疼痛、非心胸 口疼痛、中枢性中风后疼痛、肌筋膜疼痛、癌性 疼痛、AIDS性疼痛、镰状细胞性疼痛、老人病性疼 痛或伴随头痛(选自慢性或偏头痛)、三叉神经痛 、颞骨与下颌关节徵候群、肌纤维疼痛徵候群、 骨关节炎、风湿性关节炎、痛风、纤维组织炎或 胸廓出口徵候群。 21.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中神经 学疾病包括焦虑、抽搐、循环性精神疾病、肌张 力不足、癫痫、双相忧郁症和单相忧郁症。 22.如申请专利范围第21项之医药组成物,其中癫痫 包括简单局部性癫痫、复合局部性癫痫、二次全 身性癫痫和全身性癫痫(选自失神性癫痫、肌抽搐 癫痫、阵挛性癫痫、强直性癫痫、强直阵挛性癫 痫和无张力性癫痫)。 23.如申请专利范围第21项之医药组成物,其中双相 忧郁症包括第I型双相忧郁症、第II型双相忧郁症 、循环精神病、快速循环、超快速循环、双相抑 郁症、急性躁狂、躁狂、混合型躁狂、轻躁狂及 伴随双相忧郁症的疾病。 24.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中心脏 血管性疾病和其它疾病包括心律不整(选自心律不 整、心肌梗塞或心绞痛)、高血压、内分泌障碍( 选自肢端肥大症和糖尿病性尿崩症)、耳鸣、肌肉 痉挛、尿失禁、下痢、搔痒、功能性大肠疾病(选 自非溃疡性消化不良、非心胸口疼痛或肠道易激 综合徵候群)、肌肉硬化症、斑点退化症、青光眼 、病理生理学上涉及分泌过量或不当的疾病或者 不当之内源性物质(选自儿茶酚胺,一种激素或生 长因子)的细胞性分泌,以及呕吐。 25.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中申请 专利范围第1项之化合物的有效治疗剂量为约从0. 001毫克/公斤/天至约500毫克/公斤/天。 26.如申请专利范围第18项之医药组成物,其中该方 法进一步包括使用申请专利范围第1项之化合物做 为治疗或调节慢性疼痛的局部麻醉剂,其包括经由 局部或皮下投与有效治疗剂量之申请专利范围第1 项的化合物。 27.如申请专利范围第26项之医药组成物,其中申请 专利范围第1项之化合物的有效治疗剂量为约从0. 001毫克至约500毫克。 28.如申请专利范围第26项之医药组成物,其系进一 步与使用申请专利范围第1项之化合物做为预防性 治疗或调节慢性疼痛的局部麻醉剂之方法合并使 用,其包括经由局部或皮下投与有效治疗剂量之申 请专利范围第1项的化合物。 29.如申请专利范围第28项之医药组成物,其中申请 专利范围第1项之化合物的有效治疗剂量为约从0. 001毫克至约500毫克。 |
