发明名称 用于脂化亲水分子的方法和组合物
摘要 含巯基化合物(例如含巯基肽或蛋白)的脂肪酸衍生物,即含二硫键的脂肪酸—偶联产物用于向哺乳动物细胞输送该化合物。与未偶联化合物的吸收率相比,这种修饰显著提高了哺乳动物细胞对该化合物的吸收,而且延长了化合物在血液和组织中的保留时间。另外,偶联物中的二硫键在细胞中不稳定,在细胞中易于从脂肪酸部分释放出完整的化合物。
申请公布号 CN1175902A 申请公布日期 1998.03.11
申请号 CN96192128.5 申请日期 1996.01.25
申请人 南加利福尼亚大学 发明人 W-C·申;H·M·伊克拉密
分类号 A61K31/44;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08;C07C33/30;C07D213/70;C07H19/048;C07H21/00;C07K16/38;C08G69/04;C12P21/06;G01N33/92 主分类号 A61K31/44
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.通式VI的化合物<img file="A9619212800021.GIF" wi="1160" he="216" />其中P选自肽、蛋白和寡核苷酸;R<sup>1</sup>为氢、低级烷基或芳基;R<sup>2</sup>为包含脂基的含脂残基;R<sup>3</sup>为-OH、包含脂基的含脂残基或含一个或两个氨基酸且末端为-CO<sub>2</sub>H或-COR<sup>2</sup>的氨基酸链。
地址 美国加利福尼亚州