无定型吡咯他尼、吡咯他尼多晶型物,其制备方法和用途

摘要

具有下列特征的无定型吡咯他尼:(a)在差热分析曲线中,在约136℃和约209℃有放热峰,(b)在约207℃有吸热峰,及(c)在约225℃有熔化峰;(d)在X－射线粉末衍射分析中呈一无衍射峰(2θ)的晕圈图;及(e)在红外吸收光谱中有约1700cm^－1和3200—3500cm^－1的特征吸收;在近中性具有优越的溶解度,口服和注射时生物利用度高,是通过将吡咯他尼溶于碱水溶液、用酸调pH至不低于3.87不高于4.37并回收析出的沉淀而制得;和具有下列特征的吡咯他尼多晶型物:(a)在差热分析曲线中,在约132℃有吸热峰,(b)在约143℃有放热峰;及(c)在约224℃有熔化峰;(d)在X－射线粉末衍射分析中有衍射峰(2θ)10.5,12.2,15.6,19.1,19.9,22.0,22.8,25.6和30.6°,和(e)在红外吸收光谱中有约1700cm^－1和3200—3500cm^－1的特征吸收;它在近中性有优越溶解度,口服或注射时生物利用度高,是通过将吡咯他尼溶于碱水溶液中,用酸调pH至低于3.50并收集析出的沉淀而制得的。

主权项

1.具有下列特征的无定形吡咯他尼：(a)在差热分析曲线中，在约136℃和约209℃有放热峰，(b)在约207℃有吸热峰，及(c)在约225℃有熔化峰；(d)在X-射线粉末衍射分析中呈一无衍射峰(2θ)的晕圈图；及(e)在红外吸收光谱中有约1700cm-1和3200-3500cm-1的特征吸收。