发明名称 |
用于合成头孢菌素类化合物的中间体化合物的制备方法 |
摘要 |
一种用于合成头孢菌素类抗生素例如ceftibuten的3-外亚甲基头孢烷酸衍生物的制备方法。所述方法包括电化学还原式(Ⅳ)化合物[其中R<SUP>3</SUP>是CH<SUB>3</SUB>C(O)-;任意的亚砜基;n是2或3;R<SUP>1</SUP>是H和R是H或NHR<SUP>2</SUP>,其中R<SUP>2</SUP>是H或选自C<SUB>6</SUB>H<SUB>5</SUB>CH<SUB>2</SUB>OC(O)-、C<SUB>6</SUB>H<SUB>5</SUB>C(O)-或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C(O)-的保护基;或者R和R<SUP>1</SUP>与它们所连接的碳原子一起形成-C(O)-],得到含有较少相应的3-甲基互变异构体的所需3-外亚甲基化合物。 |
申请公布号 |
CN1174555A |
申请公布日期 |
1998.02.25 |
申请号 |
CN95197495.5 |
申请日期 |
1995.12.06 |
申请人 |
先灵公司;抗菌素公司 |
发明人 |
D·沃克;J·李;C·R·马丁;H·张;L·索格利;E·伯纳斯康尼;V·P·梅诺恩 |
分类号 |
C07D501/04;C07D501/22;C07D501/59;C07D501/18 |
主分类号 |
C07D501/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
吴玉和;谭明胜 |
主权项 |
1.一种下式化合物的制备方法,其中:n是2或3;R1是H和R是H或NHR2,其中R2是H或选自C6H5CH2OC(O)-、C6H5C(O)-或C1-C6烷氧基-C(O)-的保护基;或者R和R1与它们所连接的碳原子一起形成-C(O)-,所述方法包括在缓冲剂存在下并且在选自水、有机溶剂、或水和与水混溶的有机添加剂混合物的溶剂中,于浓度为10-50g/L、pH为7-10、电流密度为10-40mA/cm2条件下,电化学还原下式化合物的溶液,其中:R3是CH3C(O)-;是任意的亚砜基;并且n、R和R1如上定义。 |
地址 |
美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 |