杀真菌原醇的制备方法

摘要

本发明提供了杀真菌的原醇，特别是α－苯乙烯基原醇和相应的环氧原醇及其制备方法。这些原醇或其药物上或农业上合适的盐具有下式结构：$&式中Ｅ为单链或氧原子，Ｒ、R¹不为卤素，；Ａ、Ｂ、Ｑ、R^２、R^３、R^４和ｎ同说明书中定义。

主权项

1.一种制备式(I)化合物或其药物或农业上适宜的盐的方法，式中E为单键或氧原子；A为N(CH₃)₂；OH；萘基，有1-2个取代基任意取代的苯基，所述取代基独立地选自CF₃、卤素、1-4个碳原子的烷基和OCH₃，并且其中不多于一个的基团选自S(O)mR⁵和吡啶基，B是1-4个碳原子的烷基；联苯基；1-2个取代基任意取代的苯基，每个取代基独立地选自卤素、甲基、卤代甲基、甲氧基和CF₃；或被1或2个卤原子任意取代的2-噻吩基、3-噻吩基和4-吡啶基的杂环；Q是H；n为0-1；每个m各自为0、1或2；R和R¹分别是H、甲基或苯基；R²为H、烯丙基、甲基、R³和R⁴各自为H或F；R⁵是甲基；R⁷甲基；R⁸和R⁹各自为H或1-4个碳原子的烷基；该方法包括：a)当E为单键、R²和Q为H、且R³和R⁴不为F时，在极性非质子传递溶剂中使以下式II和/或IIa的化合物与式III的化合物反应，得到其中E为单健、R²和Q为H及R³和R⁴不为F的式(I)化合物，其中A、B、R、R¹、R²、R³、R⁴和n如上所限定，但R³和R⁴不为F，以及X为Br、Cl或I，M是H或金属原子；b).当E为氧原子时，用适当的环氧化试剂在催化剂存在下，氧化下式化合物，得到其中E为氧原子的式(I)化合物，式中A、B、R、R¹、R²、R³、R⁴和n如上所定义。