具有一氧化氮合成酶抑制作用的苯胺衍生物

摘要

一种由通式(1)表示的化合物及其可能存在的立体异构体、旋光异构体及其可药用的盐,该通式(1)为右式(式中,R₁表示SR₆或NR₇R₈;R₆表示碳数1—6的烷基等;R₇表示氢原子、碳数1—6的烷基或硝基;R₈表示氢原子或碳数1—6的烷基;R₂、R₃表示氢原子、碳数1—6的烷基等;R₄表示氢原子、碳数1—6的烷基或胺的部分被烷基或硝基取代的脒基;R₅表示氢原子或碳数1—6的烷基;Y₁、Y₂、Y₃、Y₄可以相同或不同地各自表示氢原子、卤素原子、碳数1—6的烷氧基等;n、m各自表示0或1的整数)。上述化合物具有强力的一氧化氮合成酶的抑制作用,可用作脑血管障碍治疗剂。

主权项

1.一种由下列通式(1)表示的化合物或其可能存在的立体异构体、 旋光异构体或其可药用的盐，该通式(1)为：(式中， R₁表示SR₆或NR₇R₈；其中， R₆表示可以具有取代基的直链或支链状碳数1-6的烷基、直链或 支链状碳数2-6的链烯基； R₇表示氢原子、直链或支链状碳数1-6的烷基、碳数3-8的环 烷基、直链或支链状碳数2-6的链烯基、直链或支链状碳数3-6的 炔基、直链或支链状、碳数1-6的烷氧基、直链或支链状碳数1-6 的烷基、或硝基； R₈表示氢原子、直链或支链状碳数1-6的烷基； R₂表示氢原子、直链或支链状碳数1-6的烷基、烷基部分为直链 或支链状碳数1-6的烷基的烷氧基羰基、羧基，或者也可以与R₃一起 形成一个3-8元的环 R₃表示氢原子、直链或支链状碳数1-6的烷基，或者，也可以与 R₂一起形成一个3-8元的环； R₄表示氢原子、直链或支链状碳数1-6的烷基、烷基部分为直链 或支链状碳数1-6的烷基的烷氧基羰基、可以具有取代基的碳数1-8 的酰基、一种在其氮原子上被直链或支链状碳数1-6的烷基或碳数3 -8的环烷基或硝基取代的脒基，或者可以与R₅一起形成一个3-8元 的环； R₅表示氢原子、直链或支链状碳数1-6的烷基、烷基部分为直链 或支链状碳数1-6的烷基的烷氧基羰基、烷基部分为直链或支链状碳 数1-6的烷基的烷氧基羰基氨基、氨基，或者可以与R₄一起形成一个 3-8元的环； Y₁、Y₂、Y₃、Y₄可以相同或不同地各自表示氢原子、卤素原子、 硝基、氰基、羟基、可以被1-3个卤素原子取代的直链或支链状的碳 数1-6的烷基、可以被1-3个卤素原子取代的碳数3-6的环烷基、 直链或支链状碳数2-6的链烯基、直链或支链状碳数2-6的炔基、 可以具有取代基的直链或支链状碳数1-6的烷氧基、直链或支链状碳 数1-6的烷硫基、NY₅Y₆、COY₇；其中 Y₅、Y₆可以相同或不同地各自表示氢原子、可以具有取代基的直 链或支链状碳数1-6的烷基或碳数3-6的环烷基、碳数1-8的酰 基、烷基部分为直链或支链状碳数1-6的烷基的烷氧基羰基，或者Y₅与Y₆一起形成一个3-8元环；以及 Y₇表示氢原子、羟基、直链或支链状碳数1-6的烷基或碳数3- 6的环烷基、烷基部分为直链或支链状碳数1-6的烷基的烷氧基、 NY₅Y₆；其中， Y₅、Y₆可以相同或不同地各自表示氢原子、直链或支链状碳数1 -6的烷基或碳数3-6的环烷基； n、m各自表示0或1的整数)。