骨质疏松症治疗药及三氮杂化合物

摘要

含有以通式[Ⅰ]表示的三氮杂化合物或其盐作为有效成分的骨质疏松症治疗药、新的三氮杂化合物以及用于制造这些三氮杂化合物的中间体化合物,式中,R¹是芳基或杂芳基;R²是氢原子、羟基、卤原子或低级烷基,R⁴是氢原子或卤原子,或者R²和R⁴与它们结合的碳原子共同形成羰基;R³是氢原子、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、杂芳基、X－Y(X是－(CH₂)_m－、－CO－、－COCH₂－、－NH－、－NHCH₂－、－CH₂NH－、－CH₂NHCO－、－OCH₂－、－(CH₂)_nO－或－CH₂S－,Y是卤原子、环烷基、芳基或杂芳基)等;A是苯环或噻吩环。通式[Ⅰ]的三氮杂化合物具有优异的骨吸收抑制作用,作为骨质疏松症治疗药是有用的。

主权项

1.含有以通式〔I〕：表示的三氮杂化合物或其制药上容许的盐作为有效成分的骨质疏松症 治疗药：式中，R¹表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R²表示氢原 子、羟基、卤原子或低级烷基，R⁴表示氢原子或卤原子，或者R²和R⁴一起与它们结合的碳原子共同形成羰基；R³表示氢原子、低级烷基、低 级烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、-CR⁵＝CR⁶R⁷(R⁵、 R⁶和R⁷相同或不同，各自是氢原子、卤原子、低级烷基或任选取代的芳 基)、-OR¹⁸(R¹⁸是任选取代的芳基)、(其中，R⁸是氢原子、低级烷基、环烷基、任选取代的芳基、芳烷基或 任选取代的杂芳基，R⁹和R¹⁰相同或不同，各自是氢原子、低级烷基、 低级烷氧基、羟基、卤原子、硝基和氨基)或者-X-Y〔其中，X是 -(CH₂)_m-(m是1-4的整数。)、-CO-、-COCH₂-、-NH-、-NHCH₂-、 -CH₂NH-、-CH₂NHCO-、-OCH₂-、-(CH₂)_nO-(n是1-4 的整数)或-CH₂S-；Y是卤原子、环烷基、任选取代的芳基或任选 取代的杂芳基〕；环A表示选自下列环的环 其中，R¹¹和R¹²相同或不同，各自是氢原子、卤原子、低级烷基(该低 级烷基可以用卤原子、低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基取代的氨基、 环状氨基、羟基、酰氧基、氰基、氨基甲酰基、低级烷基取代的氨基甲 酰基、环状氨基羰基、羧基、低级烷氧羰基或芳烷氧基羰基取代)、低 级链烯基、芳烷基、烷基取代的芳烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、低 级烷基取代的氨基、环状氨基、羟基、酰氧基、氰基、氨基甲酰基、低 级烷基取代的氨基甲酰基、环状氨基羰基、羧基、低级烷氧羰基或芳烷 氧基羰基，R¹³和R¹⁴相同或不同，各自是氢原子、卤原子、低级烷基、 低级链烯基、低级炔基、卤代烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷 基取代的氨基、环状氨基、羟基、酰氧基、氰基、氨基甲酰基、低级烷 基取代的氨基甲酰基、环状氨基羰基、羧基、低级烷氧羰基、芳烷氧基 羰基、环烷基或低级烷羰基〕；表示或-N＝N-其中，R¹⁵是低级烷基，R¹⁹是氢原子或低级烷基。