新的脲衍生物及其制法和医药用途

摘要

式(Ⅰ)化合物或其可药用盐:其中:R¹是烷基R^2a,R^2b,R^2c和R^2d可以相同或不同,分别是氢,任选被取代的烷基或各种其他有机基团;R³是烷基;R⁴是式(Ⅱ),(Ⅲ),(Ⅳ),(Ⅴ),(Ⅵ)，(Ⅶ),(Ⅷ)或(Ⅸ)基团:其中:A¹是表示单键,亚烷基或者亚烯基;A²表示亚烯基A³表示单键,亚烷基或者亚烯基;R^5a和R^5b可以相同或不同,分别表示氢原子,烷基或各种其他基团;R⁶是烷基或苯基R⁷是氢或烷基;R⁸是烷基或各种其他基团;和n是0或1。它们具有对付酰基－CoA:胆甾醇酰基转移酶的抑制活性。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐：其中：R¹表示1-12个碳原子的烷基；R^2a，R^2b，R^2c和R^2d可以相同或不同，分别表示：氢原子；具有1-12个碳原子的烷基；具有1-4个碳原子的烷基，其被1-5个氟原子取代；具有1-12个碳原子的烷基，其被未保护的或者被保护的羟基取代；式-(C＝O)-B¹基团：其中B¹表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基，式-O-D基团：其中D表示氢原子或羧基保护基，式-NR^aR^b基团，其中R^a和R^b可以相同或不同，分别表示氢原子，具有1-12个碳原子的烷基，取代或非取代的1-吡咯烷基，取代或非取代的1-哌啶基或者取代或非取代的4-吗啉基；硝基；式-NR^cR^d基团：其中R^c表示氢原子和具有1-4个碳原子的烷基和R^d表示具有1-4个碳原子的烷基；羟基或被保护的羟基；具有1-10个碳原子的烷氧基；式-O-B²-(C＝O)-B¹基团：其中B¹如上述定义和B²表示具有1-5个碳原子的亚烷基；式-O-B²-B³基团：其中B²如上述定义和B³表示具有1-6个碳原子的烷氧基，具有1-6个碳原子的烷硫基，具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基，具有1-6个碳原子的烷基磺酰基或具有1-6个碳原子的烷基磺酰基氨基；氰基；式-CH＝N-OB⁴基团：其中B⁴表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；具有1-6个碳原子的烷硫基；具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基；具有1-6个碳原子的烷基磺酰基；具有1-6个碳原子的烷基磺酰基氨基；式-SO₂NR^cR^f基团：其中R^c表示氢原子或具有1-6个碳原子的烷基和R^f具有1-6个碳原子的烷基；或卤原子；或者R^2a和R^2b相互邻接一起表示式：-O-(CH₂)_m-O-其中m是1-3的整数；R³表示具有1-6个碳原子的烷基；R⁴表示式(II)，(III)，(IV)，(V)，(VI)，(VII)，(VIII)或(IX)基团：其中：A¹表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；A²表示具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；A³表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；R^5a和R^5b可以相同或不同，分别表示氢原子，具有1-4个碳原子的烷基或者是式-A⁴R^5c基团：其中A⁴表示单键，具有1-6个碳原子的亚烷基或者具有2-6个碳原子的亚烯基；R^5c表示具有1-4个碳原子的烷氧基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的嘧啶基。取代或非取代的吡嗪基，取代或非取代的吡唑基，取代或非取代的咪唑基，取代或非取代的噻唑基，取代或非取代的1，2，4-三唑基；或者R^5a和R^5b一起表示式：    -(CH₂)_p1-(A⁵)_p2-(CH₂)_p3-其中p1是整数1或2；p2是0或整数1；p3是整数1或2；和A⁵表示氧原子，亚氨基或具有1-4个碳原子的烷基亚氨基；R⁶表示具有1-4个碳原子的烷基或取代或非取代的苯基；R⁷表示氢原子或具有1-4个碳原子的烷基；R⁸表示具有1-12个碳原子的烷基，被未保护的或者被保护的羧基取代的具有1-12个碳原子的烷基，被1-5个氟原子取代的具有1-12个碳原子的烷基，具有1-10个碳原子的烷氧基，其中具有1-4个碳原子的烷氧基被具有6-10环碳原子的碳环取代的芳烷氧基，取代或非取代的苯基，取代或非取代的吡啶基，取代或非取代的嘧啶基，取代或非取代的吡嗪基，取代或非取代的哌啶基，取代或非取代的吡咯烷基，取代或非取代的吗啉基，取代或非取代的哌嗪基，取代或非取代的咪唑基，取代或非取代的吡唑基，取代或非取代的噻唑基，或者取代或非取代的1，2，4-三唑基；R⁹和R¹⁰可以相同或不同，分别表示具有1-4个碳原子的烷基；或者R⁹和R¹⁰一起表示下式基团：             -(CH₂)_p4-其中p4表示2-4的整数；或者邻-亚苯基；和n表示0或1。