发明名称 用作一氧化氮合成酶抑制剂的氨基四唑衍生物
摘要 本发明涉及具有式(Ⅰ)的化合物和其可药用盐,其中B是NR<SUP>5</SUP>R<SUP>11</SUP>,其中R<SUP>5</SUP>选自氢,低级烷基,低级链烯基,低级炔基,和芳基,和R<SUP>11</SUP>选自3至8元杂环基,其中至少一个环原子是碳原子,和其中1至约4个环原子是独立地选自氧、氮和硫的杂原子,所述杂环基可任选地被取代,式(Ⅰ)化合物可以用作一氧化氮合成酶抑制剂。
申请公布号 CN1171104A 申请公布日期 1998.01.21
申请号 CN95197112.3 申请日期 1995.11.08
申请人 G·D·瑟尔公司 发明人 E·A·黑林南;小D·W·汉森;S·齐巴洛夫
分类号 C07D257/06;C07D233/88;C07D249/14;C07D239/42;C07D231/40;C07D277/46;A61K31/41;A61K31/425;A61K31/415;A61K31/505 主分类号 C07D257/06
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 吴玉和;王其灏
主权项 1.一种具有式(I)的化合物和其可药用盐:<img file="A9519711200021.GIF" wi="876" he="547" />其中:R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>独立地选自氢,低级烷基,低级链烯基和低级炔基;R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>独立地选自氢,低级烷基,低级链烯基,低级炔基,OR<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>是氢,低级烷基,低级链烯基,低级炔基,芳基,COR<sup>7</sup>,或SOR<sup>8</sup>,其中R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自低级烷基,低级链烯基,低级炔基和芳基;X选自低级烷基,低级链烯基,和低级炔基,它们都可任选地用低级烷基,低级烷氧基,羟基,卤素,三氟甲基,硝基,氰基,氨基取代;或X选自式-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>Q(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-,其中p是1-3,r是1-3和Q是氧,C=O,S(O)<sub>t</sub>,或NR<sup>12</sup>,其中t是0-2,R<sup>12</sup>是氢或可任选地用低级烷基,低级烷氧基,羟基,卤素,三氟甲基,硝基,氰基,氨基取代的低级烷基;或X选自式-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>A(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-,其中s是0-2,v是0-2和A是3至6元碳环基,其可任选地用低级烷基,低级烷氧基,羟基,卤素,三氟甲基,硝基,氰基,氨基取代,其中所述的所有基团可任选地用氢,卤素和低级烷基取代;Y选自低级烷基,低级链烯基,和低级炔基或Y可以是NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>,其中R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地选自氢,低级烷基,低级链烯基,低级炔基,硝基,氨基,芳基,和低级烷芳基;和B是NR<sup>5</sup>R<sup>11</sup>,其中R<sup>5</sup>选自氢,低级烷基,低级链烯基,低级炔基,和芳基,和R<sup>11</sup>选自3至8元杂环基,其中至少一个环原子是碳原子,其中1至约4个环原子是独立地选自氧、氮和硫的杂原子,所述杂环基可任选地用羟基,低级烷氧基,低级烷基,卤素,硝基,羧基,SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>氨基,酰氧基,三氟甲基,苯基和萘基取代,其中R<sup>13</sup>选自低级烷基,低级烷氧基,NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,所述苯基和萘基可任选地用卤素,硝基,低级烷氧基,和低级烷基取代。
地址 美国伊利诺伊州