14α,17α－C2－桥接的19－降孕酮衍生物

摘要

本发明描述了通式(Ⅰ)的14,17－C₂－桥接的甾族化合物,其中R³代表氧原子、肟基或者两个氢原子,R⁶代表氢、氟、氯、或溴原子或一个α－或β－位的C₁－C₄烷基,则其中R⁶′和R⁷代表氢原子,或者R⁶代表氢、氟、氯、或溴原子或一个C₁－C₄烷基,则其中R⁶′和R⁷代表一个共同的辅键,R⁷代表一个α－或β－位的C₁－C₄烷基,则其中R⁶和R⁶′代表氢原子,或者R⁶和R⁷共同代表一个α－或β－位的亚甲基和R⁶′代表一个氢原子,或者R⁶和R⁶′共同代表一个亚乙基或亚甲基和R⁷代表一个氢原子,R⁹和R¹⁰各代表一个氢原子或一个共同的键,R¹¹和R¹²各代表一个氢原子或一个共同的键,R¹³代表一个甲基或乙基,R¹⁵代表一个氢原子或一个C₁－C₃烷基,R¹⁶和R¹⁶′各自独立地代表一个氢原子、一个C₁－C₃烷基或者一个C₂－C₄链烯基或者共同代表一个C₁－C₃亚烷基,R¹⁵和R¹⁶代表一个共同的键以及R¹⁶′代表一个氢原子或者一个C₁－C₃烷基或者R¹⁵和R¹⁶共同代表一个上式的环,其中n=1和2和X代表一个亚甲基或者一个氧原子以及R^16'代表一个氢原子,R¹⁷¹代表一个氢原子或者一个C₁－C₃烷基,R¹⁷²代表一个氢原子或者一个C₁－C₃烷基或者一个C₂－C₄链烯基,R^171'和R^172'各代表一个氢原子或者为一个共同的键,R²¹代表一个氢原子或者一个C₁－C₃烷基,R²¹′代表一个氢原子、一个C₁－C₃烷基或一个羟基,化合物14,17－桥亚乙基－19－降孕－4－烯－3,20－二酮除外。与扣除的化合物相反,该新的化合物口服后也具有很高的促孕激素作用,适合用于制备药品。

主权项

1、通式(I)的14，17-C₂-桥接的甾族化合物，R⁶代表氢、氟、氯、或溴原子或一个α-或β-位的C₁-C₄烷基，在 此则R^6′和R⁷代表氢原子，或者 R⁶代表氢、氟、氯、或溴原子或一个C₁-C₄烷基，在此则R^6′和 R⁷代表一个共同的辅键， R⁷代表一个α-或β-位的C₁-C₄烷基，在此则R⁶和R^6′代表氢 原子，或者 R⁶和R⁷共同代表一个α-或β-位的亚甲基和R^6′代表一个氢原子， 或者 R⁶和R^6′共同代表一个亚乙基或亚甲基和R⁷代表一个氢原子， R⁹和R¹⁰各代表一个氢原子或一个共同的键， R¹¹和R¹²各代表一个氢原子或一个共同的键， R¹³代表一个甲基或乙基， R¹⁵代表一个氢原子或一个C₁-C₃烷基， R¹⁶和R^16′各自独立地代表一个氢原子、一个C₁-C₃烷基或者一个 C₂-C₄链烯基或者共同代表一个C₁-C₃亚烷基， R¹⁵和R¹⁶代表一个共同的键以及R^16′代表一个氢原子或者一个C₁-C₃烷基或者 R¹⁵和R¹⁶共同代表一个下式的环，其中n＝1和2和X代表一个亚甲基或者一个氧原子以及 R^16′代表一个氢原子，代表一个氢原子或者一个C₁-C₃烷基，代表一个氢原子或者一个C₁-C₃烷基或者一个C₂-C₄链烯基，和各代表一个氢原子或者为一个共同的键，R²¹代表一个氢原子或者一个C₁-C₃烷基 R^21′代表一个氢原子、一个C₁-C₃烷基或一个羟基， 化合物14，17-桥亚乙基-19-降孕-4-烯-3，20-二酮除外。