发明名称 |
吡唑缩合环衍生物,其制造方法及雄性激素抑制剂 |
摘要 |
本发明提供了通式(Ⅰ)所示的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐,(式中,A表示CH或N,R<SUP>0</SUP>和R<SUP>3</SUP>相同或不同,表示氢原子或低级烷基、低级烷氧基、R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>相同或不同,表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、硝基或卤原子,m表示1或2,n表示1、2或3(但是,n为2时,两个R<SUP>2</SUP>也可以相互结合形成低级亚烷基二氧基)。该衍生物或其盐具有优异的抑制雄性激素的作用,对前列腺肥大、前列腺癌等具有显著疗效,活性持续时间长并具有很高的口服吸收性。 |
申请公布号 |
CN1036919C |
申请公布日期 |
1998.01.07 |
申请号 |
CN93119585.3 |
申请日期 |
1993.10.20 |
申请人 |
大制药株式会社 |
发明人 |
清川博;山田敏;宫启介;枝松弘士;辰己邦彦;山内武司;岸和正;清野邦彦 |
分类号 |
C07D487/04;A61K31/53;A61K31/505;//C07D487/04,251:00,231:00 |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
全菁 |
主权项 |
1.通式(1)所示的吡唑缩合环衍生物或其药物学上可接受的盐,<img file="C9311958500021.GIF" wi="743" he="786" />式中,A表示CH或N,R<sup>0</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,表示氢原子或低级烷基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>相同或不同,表示氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、硝基或卤原子,m表示1或2,n表示1、2或3,但是,n为2时,两个R<sup>2</sup>可相互结合形成低级亚烷基二氧基。 |
地址 |
日本东京 |