止痛组合物

摘要

本发明提供了一种止痛组合物，其含有作为活性成分的至少一种下式(1)的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物：其中R¹¹表示氢，低级烷基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，选择性地具有低级烷基或苯硫基作为取代基的苯基，N-(低级)烷基吡咯基或吡嗪基；R¹²表示氢，卤素，苯基，具有卤素、苯硫基或三氟甲基作为取代基的苯基，具有三氟甲基和硝基作为取代基的苯基，或具有低级烷氧基和苯硫基作为取代基的苯基；R¹³表示氢，选择性地具有氧代，亚乙二氧基，低级烷酰氧基，低级烷氧基，低级烷硫基，羧基，卤素或噻吩基作为取代基的低级烷基，低级链烯基，环烷基，或选择性地具有1-3个选自低级烷基，卤素和低级烷氧基作为取代基的苯基，呋喃基或噻吩基；R¹⁴表示氢，羧基，低级烷氧羰基，硝基，卤素，或具有低级烷氧羰基或羧酸的碱金属盐的残基作为取代基的低级烷基；R¹³和R¹⁴可以结合形成低级亚烷基；R¹⁵表示氢，碱金属，低级烷基，选择性地具有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基作为取代基的苯基，选择性地具有低级烷基或卤素作为取代基的吡啶基，喹啉基或异喹啉基；和A表示单键或低级亚烷基。该组合物具有有效的止痛活性并且对缓解各种类型的疼痛如手术后疼痛是有效的。

主权项

1.一种止痛组合物，其含有作为活性成分的至少一种选自下列的化 合物和可药用非毒性载体： 式(1)的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物：其中R¹¹表示氢，低级烷基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，选择性地具 有低级烷基或苯硫基作为取代基的苯基，N-(低级)烷基吡咯基或吡 嗪基；R¹²表示氢，卤素，苯基，具有卤素、苯硫基或三氟甲基作为取 代基的苯基，具有三氟甲基和硝基作为取代基的苯基，或具有低级烷氧 基和苯硫基作为取代基的苯基；R¹³表示氢，选择性地具有氧代，亚乙 二氧基，低级烷酰氧基，低级烷氧基，低级烷硫基，羧基，卤素或噻吩 基作为取代基的低级烷基，低级链烯基，环烷基，或选择性地具有1- 3个选自低级烷基，卤素和低级烷氧基作为取代基的苯基，呋喃基或噻 吩基；R¹⁴表示氢，羧基，低级烷氧羰基，硝基，卤素，或具有低级烷 氧羰基或羧酸的碱金属盐的残基作为取代基的低级烷基；R¹³和R¹⁴可 以结合形成低级亚烷基；R¹⁵表示氢，碱金属，低级烷基，选择性地具 有1-3个选自低级烷基和低级烷氧基作为取代基的苯基，选择性地具 有低级烷基或卤素作为取代基的吡啶基，喹啉基或异喹啉基；和A表示 单键或低级亚烷基； 式(2)的4，7-二氢吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物：其中R²¹表示氢，苯基，N-(低级)烷基吡咯基或吡啶基；R²²表 示氢；R²³表示氢，低级烷基或羟基；R²⁴表示氢或氰基；R²³和R²⁴可 以连接形成低级亚烷基或-C(NH₂)＝N-N(CH₃)-；和R²⁶表示低级烷基，低级烷氧羰基，4-苯硫基苄基，2-丙炔基，2-哌 啶子基羰基乙基或5-二甲氨基羰基戊基；和 式(3)的4，5，6，7-四氢吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物：其中R³¹表示氢或N-(低级)烷基吡咯基；R³²表示氢；R³³表示 低级烷基；R³⁴表示氰基；R³³和R³⁴可以连接形成 ＝C(NH₂)-N(CH₃)-N＝；和R³⁶表示氢或低级烷基。